[發明專利]一種恩拉霉素乳劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610038746.0
• 申請日: 2016-01-21
• 公開（公告）號: CN105456192A
• 公開（公告）日: 2016-04-06
• 發明（設計）人: 郭敏
• 申請（專利權）人: 郭敏
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K38/10;A61K47/24;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于恩拉霉素制劑制備領域，具體涉及一種恩拉霉素乳劑及其制備方法。

背景資料

恩拉霉素(enramycin)是由放線菌(Streptomycesfungicidicus)發酵而得，是不飽和脂肪酸與十幾種氨基酸結合的多肽類抗生素，主要組分有恩拉霉素A和B，是白色或微黃白色粉末(粗品呈灰色或灰褐色的粉末，有特臭)。234～238℃分解，易溶于稀鹽酸、微溶于水、甲醇、乙醇等。

恩拉霉素對革蘭氏陽性菌有很強的活性，特別是對腸內的有害梭狀芽孢桿菌(Clostridium)抑制力很強。長期使用后不容易產生抗藥性，具有改變腸道內的細菌群作用，畜禽長期添加使用，可以促進豬、雞增重和提高飼料轉化率。

恩拉霉素難溶于水，市售恩拉霉素主要為預混劑劑型，不能通過水溶后使用，影響其使用后的吸收和方便性，給其應用帶來限制。

發明內容

本發明提供了一種恩拉霉素乳劑，通過以下方案實現：

一種恩拉霉素乳劑由恩拉霉素、乳化劑、卵磷脂、水組成。

進一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。

進一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。

進一步，所述組成成分的重量百分比為恩拉霉素4～50%、乳化劑1～10%、卵磷脂2～20%、余量為水。

本發明還提供了該恩拉霉素乳劑的制備方法，具體包括以下步驟：a.準確稱量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態油相；b.準確稱量恩拉霉素，加入到步驟a制備的液態油相中，加熱完全溶解；c.準確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得水相；d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設定到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質機均質10～30min，冷卻至室溫即可。

進一步，高用均質機設定的溫度為60℃～80℃。

有益效果

本發明提供了一種恩拉霉素乳劑及其制備方法，解決了恩拉霉素難溶于水，不能通過水溶后使用的缺陷，產品穩定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡單，易于工業化生產。

具體實施方式

實施例組方1：

按重量百分比計，恩拉霉素4%、吐溫601%、大豆卵磷脂2%、余量為水。

實施例組方2：

按重量百分比計，恩拉霉素50%、span6010%、磷脂酸20%、余量為水。

實施例組方3：

按重量百分比計，恩拉霉素8%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。

實施例組方4：

按重量百分比計，恩拉霉素20%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。

試驗例：觀察本發明實施例1～4的穩定性

分別取實施例1～4所制備的恩拉霉素乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、100倍，然后在室溫條件相愛將本發明制備的實施例1～4分別在離心機上4000rpm轉速相愛離心30min，觀察稀釋液有無肉眼可見的沉淀物，結果如下表1。

表1本發明實施例1～4水稀釋液離心結果

由表1結果可知，本發明所制備的實施例1～4性質穩定，乳劑分散均勻，與水任意比例混合稀釋。

以上所述僅為本發明的較佳實施例而已，并不用以限制本發明，凡在本發明的精神和原則之內，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。