[發(fā)明專利]一種替米考星乳劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610038037.2
• 申請日: 2016-01-21
• 公開（公告）號: CN105640883A
• 公開（公告）日: 2016-06-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳小媚
• 申請（專利權(quán)）人: 陳小媚
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/706;A61K47/24;A61K47/34;A61P31/04;A61P15/14;A61P11/00
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于替米考星制劑制備領(lǐng)域，具體涉及一種替米考星乳劑及其制備方法。

背景資料

替米考星（Tilmicosin），是由泰樂菌素的一種水解產(chǎn)物半合成的畜禽專用抗生素，藥用其磷酸鹽。主要用于防治家畜肺炎（由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起）、禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎。

替米考星難溶于水，不能通過水溶后使用，影響其使用后的吸收和方便性，給其應(yīng)用帶來限制。

發(fā)明內(nèi)容

為克服現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明提供了一種替米考星乳劑。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的：

一種替米考星乳劑由替米考星、乳化劑、卵磷脂、水組成。

進(jìn)一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。

進(jìn)一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。

進(jìn)一步，所述組成成分的重量百分比為替米考星2～20%、乳化劑1～10%、卵磷脂2～20%、余量為水。

本發(fā)明還提供了該替米考星乳劑的制備方法，具體包括以下步驟：a.準(zhǔn)確稱量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相；b.準(zhǔn)確稱量替米考星，加入到步驟a制備的液態(tài)油相中，加熱完全溶解；c.準(zhǔn)確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得水相；d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質(zhì)機(jī)均質(zhì)10～30min，冷卻至室溫即可。

進(jìn)一步，高用均質(zhì)機(jī)設(shè)定的溫度為60℃～80℃。

有益效果

本發(fā)明提供了一種替米考星乳劑及其制備方法，解決了替米考星難溶于水，不能通過水溶后使用的缺陷，產(chǎn)品穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡單，易于工業(yè)化生產(chǎn)。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例組方1：

按重量百分比計(jì)，替米考星2%、吐溫601%、大豆卵磷脂2%、余量為水。

實(shí)施例組方2：

按重量百分比計(jì)，替米考星20%、span6010%、磷脂酸20%、余量為水。

實(shí)施例組方3：

按重量百分比計(jì)，替米考星5%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。

實(shí)施例組方4：

按重量百分比計(jì)，替米考星10%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。

試驗(yàn)例：觀察本發(fā)明實(shí)施例1～4的穩(wěn)定性

分別取實(shí)施例1～4所制備的替米考星乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、100倍，然后在室溫條件相愛將本發(fā)明制備的實(shí)施例1～4分別在離心機(jī)上4000rpm轉(zhuǎn)速相愛離心30min，觀察稀釋液有無肉眼可見的沉淀物，結(jié)果如下表1。

表1本發(fā)明實(shí)施例1～4水稀釋液離心結(jié)果