[發明專利]一種癸氧喹酯乳劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610037940.7
• 申請日: 2016-01-21
• 公開（公告）號: CN105663041A
• 公開（公告）日: 2016-06-15
• 發明（設計）人: 陳小媚
• 申請（專利權）人: 陳小媚
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/47;A61P33/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于癸氧喹酯制劑制備領域，具體涉及一種癸氧喹酯乳劑及其制備方法。

背景資料

癸氧喹酯在球蟲的無性繁殖階段發揮作用，進入球蟲孢子細胞后，通過干擾DNA合成而阻止其發育，在球蟲生活史的早期即開始發揮作用，從而避免家禽腸道遭受損害。該藥物吸收快，在1小時內即可達到抗球蟲的有效濃度，3天后濃度達到高峰水平，屬于高效藥物。在各劑量癸氧喹酯組雞的糞便和盲腸中均沒有檢查到球蟲卵囊，說明沒有耐癸氧喹酯的突變蟲株。

癸氧喹酯難溶于水，不能通過水溶后使用，影響其使用后的吸收和方便性，給其應用帶來限制。

發明內容

為克服現有技術不足，本發明提供了一種癸氧喹酯乳劑。

為實現上述目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

一種癸氧喹酯乳劑由癸氧喹酯、乳化劑、卵磷脂、水組成。

進一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。

進一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。

進一步，所述組成成分的重量百分比為癸氧喹酯1～10%、乳化劑1～10%、卵磷脂2～20%、余量為水。

本發明還提供了該癸氧喹酯乳劑的制備方法，具體包括以下步驟：a.準確稱量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態油相；b.準確稱量癸氧喹酯，加入到步驟a制備的液態油相中，加熱完全溶解；c.準確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得水相；d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設定到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質機均質10～30min，冷卻至室溫即可。

進一步，高用均質機設定的溫度為60℃～80℃。

有益效果

本發明提供了一種癸氧喹酯乳劑及其制備方法，解決了癸氧喹酯難溶于水，不能通過水溶后使用的缺陷，產品穩定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡單，易于工業化生產。

具體實施方式

實施例組方1：

按重量百分比計，癸氧喹酯1%、吐溫601%、大豆卵磷脂2%、余量為水。

實施例組方2：

按重量百分比計，癸氧喹酯10%、span6010%、磷脂酸20%、余量為水。

實施例組方3：

按重量百分比計，癸氧喹酯2.5%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。

實施例組方4：

按重量百分比計，癸氧喹酯6%、甘油硬脂酸酯檸檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰膽堿和蛋黃卵磷脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酰磷脂酰膽堿:蛋黃卵磷脂=5:5。

試驗例：觀察本發明實施例1～4的穩定性

分別取實施例1～4所制備的癸氧喹酯乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、100倍，然后在室溫條件相愛將本發明制備的實施例1～4分別在離心機上4000rpm轉速相愛離心30min，觀察稀釋液有無肉眼可見的沉淀物，結果如下表1。

表1本發明實施例1～4水稀釋液離心結果