[發(fā)明專利]外用局部異噁唑啉制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610036739.7
• 申請日: 2011-12-22
• 公開（公告）號: CN105616406B
• 公開（公告）日: 2019-12-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: S.富克斯;A.R.赫克羅思;R.米勒;H.威廉斯;H.佐勒
• 申請（專利權(quán)）人: 英特維特國際股份有限公司
• 主分類號: A61K31/42
• 分類號: A61K31/42;A61K45/06;A61P33/14
• 代理公司: 72001 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 張宇騰;萬雪松

1.外用局部制劑，其用于治療或預(yù)防動物中的寄生蟲侵襲，其包含有效量的至少一種下式的異噁唑啉化合物和獸醫(yī)可接受的液體載體媒介物，其中所述液體載體媒介物包含N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺作為溶劑，并且其中所述制劑在給藥后具有美容上可接受的外觀，

R^1a、R^1b、R^1c彼此獨立地為氫、CF₃或Cl

T為

Y為甲基

Q為Q1

X為C(O)

R⁴為H和

R³為-CH₂-C(O)-NH-CH₂-CF₃。

2.如權(quán)利要求1所述的外用局部制劑，其中R^1a和R^1c為Cl且R^1b為氫。

3.如權(quán)利要求1或2所述的外用局部制劑，其中所述制劑包含4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氫異噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺。

4.外用局部制劑，其用于治療或預(yù)防動物中的寄生蟲侵襲，其包含有效量的至少一種式(I)的異噁唑啉化合物和獸醫(yī)可接受的液體載體媒介物，其中所述液體載體媒介物包含N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺作為溶劑，并且其中所述制劑在給藥后具有美容上可接受的外觀，

。

5.如權(quán)利要求1至4中任一項所述的外用局部制劑，其中所述制劑包含1%至50 %的N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺。

6.如權(quán)利要求1所述的外用局部制劑，其中所述液體載體媒介物包含N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺作為溶劑和共溶劑，所述共溶劑選自二甲基亞砜、丙酮、二甲基乙酰胺、乙醇、桉油精、二丙二醇單甲醚、甲基乙基酮、三縮四乙二醇、L-乳酸乙酯和至少兩種這些共溶劑的混合物。

7.如權(quán)利要求6所述的外用局部制劑，其中所述液體載體媒介物包含N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺作為溶劑和丙酮、L-乳酸乙酯、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺和三縮四乙二醇中至少兩種的混合物。

8.如權(quán)利要求1至7中任一項所述的外用局部制劑，其中在噴滴組合物中存在共溶劑/溶劑的重量/重量比，并且共溶劑/溶劑的重量/重量比為4/1至1/5。

9.如權(quán)利要求1至8中任一項所述的外用局部制劑，其中所述組合物另外包含有效量的大環(huán)內(nèi)酯化合物和/或昆蟲生長調(diào)節(jié)劑化合物。

10.權(quán)利要求1至9中任一項所述的制劑在制備用于治療動物的寄生蟲病的藥物中的用途。

11.權(quán)利要求1至9中任一項所述的局部外用制劑在制備用于噴滴或澆潑給予的用于治療或預(yù)防動物的寄生蟲侵襲的藥物中的用途。

12.如權(quán)利要求11所述的用途，其中所述異噁唑啉化合物是4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氫異噁唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟-乙基氨基甲酰基)-甲基]-苯甲酰胺。

13.如權(quán)利要求11或12所述的用途，其中所述獸醫(yī)可接受的液體載體包含丙酮、L-乳酸乙酯、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺和三縮四乙二醇中的至少兩種的共溶劑。

14.如權(quán)利要求11至13中任一項所述的用途，其中所述外用局部制劑另外包含有效量的大環(huán)內(nèi)酯化合物和/或昆蟲生長調(diào)節(jié)劑化合物。

15.如權(quán)利要求14所述的用途，其中所述大環(huán)內(nèi)酯化合物選自伊維菌素、莫西菌素、美貝霉素、塞拉菌素、埃瑪菌素、拉替菌素和雷皮菌素或其鹽并且所述昆蟲生長調(diào)節(jié)劑化合物選自苯氧威、虱螨脲、除蟲脲、雙苯氟脲、殺鈴脲、啶蜱脲、滅蠅胺、烯蟲酯和蚊蠅醚。