[發明專利]一種水溶性葛根素組合物及制備方法

在審

• 申請號: 201610034876.7
• 申請日: 2016-01-20
• 公開（公告）號: CN105617393A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: 黨中華
• 申請（專利權）人: 西安賽邦生物技術有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K47/40;A61K31/352;A61K36/488
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種葛根素組合物及生產方法，具體涉及一種水溶性葛根素組合物及制備方法，屬于醫藥生產領域。

背景技術

葛根素是從豆科植物野葛根中提取的一種單一成份黃酮苷，具有活血化瘀、改善微循環、擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量等作用，中醫常用葛根為祛風解表藥，主要用于表瘧發熱無汗、頭痛項強和斑疹不透等癥。其制劑葛根素臨床用于治療心腦血管疾病及視網膜血管病、眼底病及突發性耳聾等。隨著葛根素在臨床廣泛使用，有關不良反應報告也日趨增多。

監測發現，葛根素能夠引起急性血管內溶血的發生，易發生藥物蓄積，產生毒性，損害肝腎，究其原因，葛根素的水溶性及脂溶性都不是很好，影響人體吸收，從而產生一些副作用。

發明內容

為解決目前所面臨的問題，本發明提供了一種水溶性葛根素組合物及制備方法，該方法將葛根素與環糊精、麥芽糖醇及軟磷脂進行混合均質、噴粉后獲得，最終產品能夠有效提高葛根素的溶解性，使得產品的生物利用率顯著提高，用于不同制劑而成的藥物能夠減少副作用的產生。

本發明提供了一種水溶性葛根素組合物，其特征在于由葛根素、γ-環糊精、軟磷脂、麥芽糖醇按一定比例組成，具體原料重量比例為：

葛根素、γ-環糊精、軟磷脂、麥芽糖醇的重量比為：1:1~100:1~10:1~50；

優選的，葛根素、γ-環糊精、軟磷脂、麥芽糖醇的重量比為：1:65:8:25。

本發明的另一個解決方案為：

一種水溶性葛根素組合物的制備方法，包括如下步驟：

（1）將葛根素與γ-環糊精加入6~10倍重量的純水中進行超聲溶解，溶解溫度50~60℃。

（2）溶解后的組合物加入一定比例的軟磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力40~60mpa，循環均質2~5次。

（3）均質后的組合物加入一定比例的麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉干燥獲得組合物產品，干燥溫度70~85℃。

本發明獲得水溶性葛根素由于加入了溶解性較高的包合物以及能夠促進吸收的脂溶性組合物，使得最終獲得產品能夠很好的達到水溶性的產品要求，同時產品能夠作為原料或直接成品用于制造葛根素相關的藥物制劑，能夠獲得很好的生物利用率，同時減少副作用的產生。

具體實施方式

下面進一步說明本發明的詳細內容及其具體實施方式。應當理解，此處所描述的具體實施例僅用于解釋本發明，并不用于限定發明。

實施例1：

一種水溶性葛根素組合物及制備方法，依次包括如下步驟：

（1）將1kg含量為98%的葛根素與50kgγ-環糊精加入306kg的純水中進行超聲溶解，溶解溫度50℃。

（2）溶解后的組合物加入1kg軟磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力40mpa，循環均質2次。

（3）均質后的組合物加入10kg麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉干燥獲得組合物產品，干燥溫度70℃。

實施例2：

一種水溶性葛根素組合物及制備方法，依次包括如下步驟：

（1）將1kg含量為98%的葛根素與100kgγ-環糊精加入1010kg的純水中進行超聲溶解，溶解溫度60℃。

（2）溶解后的組合物加入一定比例的10kg軟磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力60mpa，循環均質5次。

（3）均質后的組合物加入50kg麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉干燥獲得組合物產品，干燥溫度85℃。

實施例3：

一種水溶性葛根素組合物及制備方法，依次包括如下步驟：

（1）將1kg含量為98%的葛根素與65kgγ-環糊精加入462kg的純水中進行超聲溶解，溶解溫度54℃。

（2）溶解后的組合物加入8kg卵磷脂混合后進行高壓均質，均質壓力52mpa，循環均質4次。

（3）均質后的組合物加入25kg麥芽糖醇混合均勻，經過微孔膜過濾后進行噴粉干燥獲得組合物產品，干燥溫度80℃。