[發明專利]一種去氫中美菊素C的用途

有效

• 申請號: 201610032323.8
• 申請日: 2016-01-18
• 公開（公告）號: CN105640937B
• 公開（公告）日: 2017-12-22
• 發明（設計）人: 鄭月娟;季光;秦向陽;何偉剛;姜昕;姜昕汝;秦藝菲
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P29/00;C07D307/93
• 代理公司: 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙)31258
• 代理人: 何葆芳

技術領域

本發明是涉及一種去氫中美菊素C的用途，屬于醫藥技術領域。

背景技術

天然產物對于新藥的發現與設計、合成具有非常重要意義，也是生物活性物質和創新藥物的重要來源。根據文獻報道：自從1940年以來，在全球上市銷售的抗癌化療藥物中，42％是直接源自天然產物，如：紫杉醇(Taxol)、西他賽(Docetaxel)、長春瑞濱(Vinorelbine)、羥喜樹堿(camptothecin)、青蒿素(Artemisinin)等，30％是天然產物的衍生物或其類似物。天然產物作為藥物來源開發的優越性在于：生源合成的天然產物小分子SMNPs具有更好的與酶和受體相結合的生物相容性(biocompatibility)，更容易或適合成為治療藥物的先導化合物。我國的中醫藥學源遠流長，博大精深，是中國傳統文化的代表與傳統文化的瑰寶。因此，從中藥中篩選出高效低毒的新型抗炎藥物，進而減輕患者痛苦和改善生活質量具有非常重要的意義。

白玉蘭，又名玉蘭、玉堂春、望春花、白蘭花等，為木蘭科木蘭屬植物，主產于我國四川、河南、湖南等省。白玉蘭不但是一種名貴的觀賞植物，而且是一味良藥，具有治療泌尿系統感染、支氣管炎、前列腺炎、婦女白帶、虛勞久咳等作用。

去氫中美菊素C是一種新型的倍半萜類化合物，具有如下化學結構式：關于其報道比較少，尤其目前還沒有從木蘭科植物中提取去氫中美菊素C的相關報道，更沒有去氫中美菊素C作為抗炎用途的相關報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種去氫中美菊素C的用途，以拓寬去氫中美菊素C的應用范圍。

本發明所述的去氫中美菊素C的用途，是指以去氫中美菊素C或其藥學上可接受的鹽、互變異構體、立體異構體、前體化合物中的至少一種作為活性成分用于制備抗炎藥物。

作為優選方案，所述抗炎藥物為治療急性腹膜炎的藥物。

所述的去氫中美菊素C可通過化學合成或從植物中提取得到；作為優選方案，所述的去氫中美菊素C從木蘭科植物白玉蘭中提取分離得到。

作為一種實施方案，從白玉蘭中提取分離去氫中美菊素C的方法包括如下步驟：

a)取木蘭科植物白玉蘭的根皮，干燥后粉碎，加入醚類有機溶劑，進行回流提取2～5次，每次提取10～30小時；合并提取液，減壓濃縮，得到膏狀提取物；

b)將膏狀提取物上硅膠柱，以二氯甲烷/乙醚的混合溶劑進行梯度洗脫，收集含有去氫中美菊素C的流份，減壓濃縮，得到去氫中美菊素C粗品；

c)采用有機溶劑對去氫中美菊素C粗品進行重結晶，即得到所述去氫中美菊素C。

作為優選方案，步驟a)中，每次提取所加入的有機溶劑的重量為藥材重量的2～10倍。

作為優選方案，步驟a)中，所述醚類有機溶劑為乙醚、甲基叔丁基醚或異丙醚。

作為優選方案，步驟b)中，所述梯度洗脫是依次用二氯甲烷/乙醚＝1:50、1:20和1:5的體積比進行洗脫。

作為優選方案，步驟b)中，對含有去氫中美菊素C流份的收集采用薄層色譜監測，并以高錳酸鉀溶液顯色。

作為優選方案，步驟c)中，重結晶采用的有機溶劑選自石油醚、乙醚、甲基叔丁基醚、異丙醚、正己烷、環戊烷、正戊烷、二氯甲烷中的至少一種。

作為進一步優選方案，步驟c)中，重結晶采用的有機溶劑為石油醚/乙醚混合溶劑、正己烷/乙醚混合溶劑或乙醚/二氯甲烷混合溶劑。

本發明所述抗炎藥物的劑型不限，只要是能夠使活性成分有效地到達體內的劑型都可以，例如可選自：片劑、膠囊劑、粉末、顆粒劑、糖漿、溶液、懸浮液、注射劑、酊劑、口服液、氣霧劑、口含劑、沖劑、丸劑、散劑等常見劑型或納米制劑等緩釋劑型。

本發明所述抗炎藥物中，除了含有主要活性成分之外，還可含有少量的且不影響有效成分的次要成分和/或藥學上可接受的載體，例如：可以含有甜味劑以改善口味、抗氧化劑以防止氧化，以及各種制劑所必要的輔料等。

本發明中所述術語的定義如下：