[發明專利]一種新的檸檬苦素類化合物及其制備方法和醫藥用途

在審

• 申請號: 201610023859.3
• 申請日: 2016-01-14
• 公開（公告）號: CN105481937A
• 公開（公告）日: 2016-04-13
• 發明（設計）人: 鄭平珍
• 申請（專利權）人: 鄭平珍
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;A61K31/585;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.具有下述結構式的化合物（Ⅰ），

。

2.權利要求1所述的化合物（Ⅰ）的制備方法，其特征在于包含以下操作步驟：（a）將佛手 的干燥成熟果實粉碎，用70~80%乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油 醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃 取物；（b）步驟（a）中乙酸乙酯萃取物用大孔樹脂除雜，先用10%乙醇洗脫10個柱體積，再用 75%乙醇洗脫12個柱體積，收集75%乙醇洗脫液，減壓濃縮得75%乙醇洗脫物浸膏；（c）步驟 （b）中75%乙醇洗脫浸膏用正相硅膠分離，依次用體積比為80:1、40:1、20:1、10:1和1:1的二 氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到5個組分；（d）步驟（c）中組分3用正相硅膠進一步分離，依次用體 積比為25:1、20:1和10:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；（e）步驟（d）中組分2用十 八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為70%的甲醇水溶液等度洗脫，收集9~13 個柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到純的化合物（Ⅰ）。

3.根據權利要求2所述的化合物（Ⅰ）的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為AB-8型 大孔吸附樹脂。

4.根據權利要求2所述的化合物（Ⅰ）的制備方法，其特征在于：所述用乙醇熱回流提取 采用的乙醇濃度為75%。

5.一種藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1所述的化合物（Ⅰ）和藥學上可接 受的載體。

6.權利要求1所述的化合物（Ⅰ）在制備治療胃癌的藥物中的應用。

7.權利要求5所述的藥物組合物在制備治療胃癌的藥物中的應用。