[發(fā)明專利]抗腫瘤化合物及其制備方法和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610023509.7 | 申請日: | 2016-01-14 |
| 公開(公告)號: | CN105669521B | 公開(公告)日: | 2019-01-15 |
| 發(fā)明(設計)人: | 王康敏;陳偉;趙剛;劉繼峰;蒲林 | 申請(專利權)人: | 成都知普萊生物醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D209/34 | 分類號: | C07D209/34;C07D403/06;A61K31/454;A61K31/404;A61P35/00 |
| 代理公司: | 成都行之專利代理事務所(普通合伙) 51220 | 代理人: | 譚新民 |
| 地址: | 610000 四川省成都市高新區(qū)科園*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 腫瘤 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.通式I的化合物或其藥學上可接受的鹽、立體異構體,
Ar1為其中A1表示-CnH2n+1,n為0-6之間的整數(shù);A2表示H或者-CONH(CH2)2N(CH3)2;
Ar2為其中R3為間位或對位,R3表示NH-CO-CH=CHR1,R1表示–H,-CH2N(CH3)2,-CH2N(CH2)5。
2.根據(jù)權利要求1所述的化合物,其特征在于,A1為H,A2為H時,R3表示間位的-NH-CO-CH=CH2。
3.根據(jù)權利要求1所述的化合物,其特征在于,A1為CH3,A2為H,R3表示對位的NH-CO-CH=CH2或間位的-NH-COCH=CH-CH2N(CH2)5。
4.根據(jù)權利要求1所述的化合物,其特征在于,A1為CH3,A2為CONHCH2CH2NCH3CH3,R3表示為對位的NH-CO-CH=CH2或對位的NH-CO-CH=CH-CH2N(CH3)2。
5.一種藥物組合物,其特征在于,含有權利要求1-4任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽、互變異構體、立體異構體,以及藥學上可接受的載體或稀釋劑。
6.根據(jù)權利要求5所述的藥物組合物,在制備治療人腦星形膠質母細胞瘤、乳腺癌、人神經(jīng)膠質細胞瘤、結腸癌和宮頸癌藥物中的應用。
7.如權利要求1-4任一項所述的化合物的制備方法,其特征在于:當R1為H時,制備路徑為
當R1為-CH2N(CH3)2,-CH2N(CH2)5時,制備路徑為
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