[發明專利]一種具有抗腫瘤活性的化合物及其應用有效
| 申請號： | 201610023375.9 | 申請日： | 2016-01-13 |
| 公開（公告）號： | CN105693809B | 公開（公告）日： | 2017-11-03 |
| 發明（設計）人： | 曹秀芳;汪小慧;陳長水;蘇海歡 | 申請（專利權）人： | 華中農業大學 |
| 主分類號： | C07J41/00 | 分類號： | C07J41/00;C07J43/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 腫瘤 活性 化合物 及其 應用 | ||
技術領域
本發明屬于制藥領域，具體涉及一種具有抗腫瘤活性的化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術
腫瘤是嚴重威脅人類健康的一種疾病，目前腫瘤的治療手段仍是以藥物治療為主。因此，研究開發新的高效低毒的抗腫瘤藥物具有重要意義。
氨基酸載體具有良好的生物相容性和親和性，將氨基酸引入抗腫瘤藥物分子中，可提高對腫瘤細胞的選擇性，抑制腫瘤細胞的增殖，增加藥物的溶解性，提高抗腫瘤活性，降低對正常細胞的毒性。此外，以氨基酸為導向的肽類化合物是全能型的生物活性分子之一，偽肽及其衍生物具有廣泛的生物活性，例如抗菌，抗病毒及抗癌。
甾體化合物具有多種藥理活性，在藥物化學領域中應用非常廣泛。在甾體環上引入含氮官能團、或在甾核上引入氮原子或對甾核進行結構改造，都能使生成的甾體化合物具有獨特的甚至于超越母體化合物的活性。此外，去氫表雄酮(DHEA)是人體血液循環中最為豐富的甾體物質，在人體中具有構筑免疫系統、調節激素平衡、控制胰島素分泌、維持正常的生理和代謝的作用。
發明內容
本發明目的在于提供一類具有抗腫瘤活性的以氨基酸為導向的甾體小肽化合物及其應用。
本發明提供的化合物，其結構如通式Ⅰ所示：
通式Ⅰ中：
R1選自下述基團之一：H、-CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH2SH、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-CH2Ph、Ph、或者R1與式中的NH共同構成基團；
R2選自下述基團之一：-OCH2Ph、-OtBu、-OCH2CH3、-OCH3、-OCH2CH＝CH2、
X為NH或O。
本發明提供了上述化合物的一種制備方法，該方法包括以下步驟：
1)中間體的制備：將去氫表雄酮與水合肼縮合得到結構如式Ⅱ所示的中間體B或將去氫表雄酮與鹽酸羥胺縮合得到結構如式Ⅲ所示的中間體C；
2)目標化合物的制備：將中間體B或中間體C與結構如式Ⅳ所示的氨基酸衍生物縮合。
反應式為：
式中：
R1選自下述基團之一：H、-CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH2SH、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-CH2Ph、Ph、或者R1與式中的NH共同構成基團；
R2選自下述基團之一：-OCH2Ph、-OtBu、-OCH2CH3、-OCH3、-OCH2CH＝CH2、
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