[發明專利]一種促纖溶的土鱉小肽螯合物及其制備方法

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• 申請號: 201610021700.8
• 申請日: 2016-01-14
• 公開（公告）號: CN105566451A
• 公開（公告）日: 2016-05-11
• 發明（設計）人: 代龍;劉國飛;柏道鳴
• 申請（專利權）人: 安徽生物肽產業研究院有限公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C12P21/06;C07K1/36;C07K1/34;C07K1/16;A61K38/01;A61P7/02;A61K8/98;A61K8/64;A61Q19/00
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1.一種促纖溶的土鱉小肽螯合物，其特征在于采用以下工藝步驟制備：

（1）土鱉小肽的制備：將土鱉蟲粉碎過80目篩，加8-12倍量水，加熱煮沸15-30分鐘，待 冷至約35～45℃，調節pH值1.0～3.0，加入0.5～2%胃蛋白酶，保溫1～3小時，調節pH值7.0 ～9.0，加入0.5～2%胰蛋白酶，保溫3～5小時，煮沸10～15分鐘，離心，上清液通過相對分子 質量為3KD的超濾膜超濾，透過液加于DA201-C大孔吸附樹脂柱上，以水洗脫，棄去水洗液， 再以60～90%乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，減壓回收乙醇并繼續濃縮至60℃相對密度為1.10 ～1.15的清膏，噴霧干燥，得到土鱉小肽提取物；

（2）鰲合反應：將硫酸銅溶于蒸餾水配成鹽溶液，以稀鹽酸調節pH值2～4，加入上述土 鱉小肽提取物，攪拌溶解，在溫度為50～60℃條件下，螯合反應60～90分鐘，用納濾膜納濾 除鹽，得到土鱉小肽螯合物溶液；

（3）噴霧干燥得螯合物：將土鱉小肽螯合物溶液減壓濃縮至60℃相對密度為1.10～ 1.15，噴霧干燥，得到土鱉小肽螯合物。

2.根據權利要求1所述的促纖溶的土鱉小肽螯合物，其特征在于步驟（1）所述土鱉小肽 提取物中含有Lys-Leu-Tyr-Pro-Ala-Pro-Tyr-Met-Thr-Val-Thr、Val-Asp-His-Glu-Pro- Gly-Asn-His、Cys-Cys-Gly-Phe-Val-Gln-Trp-Cys-Pro-Lys、Val-Gly-Ser-Ala-Gly-Ala- Gly-Val-Thr四種小分子肽，總含量為50%～90%。

3.根據權利要求1所述的促纖溶的土鱉小肽螯合物，其特征在于步驟（2）所述硫酸銅可 以用葡萄糖酸銅、檸檬酸銅、氯化鋅、葡萄糖酸鋅、乳酸鋅代替。

4.根據權利要求1所述的促纖溶的土鱉小肽螯合物，其特征在于步驟（2）所述鹽溶液的 濃度為10～15mg/ml。

5.根據權利要求1所述的促纖溶的土鱉小肽螯合物，其特征在于步驟（2）所述鹽溶液與 土鱉小肽提取物比例為8～10:1。

6.根據權利要求1所述的促纖溶的土鱉小肽螯合物，其特征在于步驟（2）所述納濾膜的 截留相對分子質量為150～300Da。

7.根據權利要求1所述的促纖溶的土鱉小肽螯合物，其特征在于步驟（1）與（3）所述噴 霧干燥進風溫度為180～200℃，出風溫度為90～100℃。

8.根據權利要求1所述的促纖溶的土鱉小肽螯合物，其特征在于制備成下述制劑：

（1）按土鱉小肽螯合物:玉米油:蜂蠟:卵磷脂比例為10:36:3:1混合物料，經膠體磨研 磨，制備成軟膠囊劑；

（2）按土鱉小肽螯合物:聚乙二醇400:丙二醇比例為10:38:2混合物料，經膠體磨研磨， 制備成軟膠囊劑；

（3）土鱉小肽螯合物，加入常規輔料，制備成口服液、膠囊劑、片劑、顆粒劑；

（4）水蛭小肽螯合物，加水、丙二醇溶解，以面膜紙浸潤作為化妝品面膜。

9.權利要求1所述的土鱉小肽螯合物用于促纖溶。