[發明專利]人參莖葉有效部位及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201610016956.X
• 申請日: 2016-01-12
• 公開（公告）號: CN105477035A
• 公開（公告）日: 2016-04-13
• 發明（設計）人: 羅明鋒;胡云嶺;楊金輝;謝海峰
• 申請（專利權）人: 成都普瑞法科技開發有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61P25/28;A61K31/704;A61K135/00;A61K127/00
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技術領域

本發明涉及人參莖葉有效部位及其制備方法和應用，屬于天然藥物技術領域。

背景技術

認知是機體認識和獲取知識的智能加工過程，涉及學習、記憶、語言、思維、精神、 情感等一系列隨意、心理和社會行為。認知障礙（cognitivedisorder）指與上述學習記憶 以及思維判斷有關的大腦高級智能加工過程出現異常，從而引起嚴重學習、記憶障礙 （1earningandmemoryimpairment），同時伴有失語（aphasia）或失用（apraxia）或失認 （agnosia）或失行（disturbanceinexecutivefunctioning）等改變的病理過程。認知功 能障礙最主要的致病原因為慢性腦損傷，包括如下三方面：①腦組織調節因子分泌異常，如 多巴胺、去甲腎上腺素、乙酰膽堿、谷氨酸、神經肽、神經營養因子的分泌異常導致的認知功 能障礙；②腦組織蛋白質異常聚集，如淀粉樣前體蛋白(amy-loidprecursorprotein， APP)、早老蛋白-1(presenilin-1，PS-1)、PS-2、載脂蛋白E(apolipoproteinE，apoE)和α2- 巨球蛋白(α2-macro谷氨酸bumin)的異常沉積以及tau蛋白異常糖基化、異常糖化和異常泛 素化等；③慢性腦缺血性損傷，如缺血性酸中毒、鈣離子超載、自由基損傷、神經興奮性損 傷、炎性因子損傷等。癡呆是認知障礙最嚴重的表現形形式，而且主要患病人群為中老年 人。隨著老齡化的進一步發展，老年癡呆患病人數將進一步攀升，這將給社會和患者家庭帶 來極大的經濟負擔。癡呆包括腦血管性癡呆癥與阿爾茨海默型癡呆癥，兩者及其復合型占 病因的大部分。特別是阿爾茨海默型癡呆癥，近年來患病人數出現較快增長。

人參（Panaxginseng）又名亞洲參，五加科（Araliaceae)人參屬（Panax)多年生草 本植物，主產我國東北三省和國外朝鮮半島、日本福島、前蘇聯東西伯利亞等地。人參根是 我國傳統的名貴中藥，有“百草藥王”之美稱，其性平、味甘、微苦，微溫，有大補元氣，復脈固 脫，補脾益肺，生津止渴，安神益智之功效。人參根應用于中醫臨床已有2000多年歷史，由于 其具有廣泛藥理作用和醫療用途而受到國內外眾多學者的重視。人參的主要有效成分為人 參皂苷，近年來，化學、藥理學和臨床研究證明，人參莖葉所含人參皂苷的藥理作用與人參 根皂苷基本相同，且總皂苷含量明顯高于人參根，約為6～12%。目前，已經從人參莖葉中先 后得到近60個皂苷類化合物，主要包括人參皂苷Rb₁、Rb₂、Rc、Rd、Rd₂、Re、F₁、F₂、F₃、F₄、Rg₁、 Rg₂、Rg₃、Rg₄、Rg₇、Rh₁、Rh₃、Rh₄、Rh₅、Rh₆、Rh₇、Rh₈、Rh₉、Ib等。人參皂苷具有多種藥理活性，如 抗心腦血管系統疾病、抗老年癡呆、抗糖尿病、增強免疫力、抗疲勞、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、 抑制細胞凋亡等藥理作用。人參皂苷Re和Rg₁是人參莖葉中常見的兩種皂苷，目前已經能夠 從人參莖葉中分離純化得到兩種皂苷的單體，但是制備難度較大，工藝較為復雜，不適合工 業化生產，也就沒有實際推廣應用價值。

專利200710027621.9公開了一種治療阿爾茨海默癥的中藥單體組合物。該中藥單 體組合物包含以下制備原料：人參皂苷Rg1、人參皂苷Re、人參皂苷Rb1、遠志皂苷元Pre-S。 該藥以人參和遠志的主要有效成分進行組方，發揮了協同增效作用，具有良好的抗阿爾茨 海默癥的作用，但該藥物組分相對復雜，質量控制成本高，穩定性差，且各單體的分離純化 都比較困難，這無疑增加了制備難度，提高了生產成本，削弱了該藥物的市場競爭力，不宜 大規模推廣應用。

發明內容

本發明解決的技術問題是提供一種組分簡單的人參莖葉有效部位，該人參莖葉有 效部位可用于改善、預防或治療認知功能障礙及相關病癥。