[發明專利]一種能治療寵物類風濕性關節炎的小規格藥物組合物

在審

• 申請號: 201610014805.0
• 申請日: 2016-01-06
• 公開（公告）號: CN106943600A
• 公開（公告）日: 2017-07-14
• 發明（設計）人: 付春香;李旭東;劉愛玲;劉桂蘭;夏雪林
• 申請（專利權）人: 瑞普（天津）生物藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/12
• 分類號: A61K47/12;A61K47/22;A61K31/5415;A61P29/00;A61P19/02
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技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，特別涉及一種治療寵物關節炎的小規格藥物組合物。

背景技術

類風濕性關節炎是慢性進行性、侵蝕性和免疫介導多發性關節病。多發生在8月齡至9歲的小型犬和玩賞犬身上。它與免疫機制有關。開始滑膜出現炎癥反應，如滑膜滲出、水腫、纖維蛋白的沉積，滑膜增生。隨著病的發展，滑膜增厚、肥大，形成一種血管化的肉芽組織。后者干擾軟骨來自滑液的營養而引起軟骨壞死，并侵蝕軟骨下骨，產生局部骨溶解，使關節面萎陷。嚴重時可累及關節韌帶和肌腱。病初，一般表現精神沉郁、發熱和厭食，以后出現跛行。跛行時輕時重，反復發作，關節僵硬，關節腫脹，常累及幾個關節。后期，關節軟骨進一步遭侵蝕，關節周圍組織破壞加重而導致韌帶斷裂，關節畸形。

目前，治療類風濕性關節炎的藥物主要為不同劑型的美洛昔康，其中專利(公開號102525974A)提供了一種犬貓用美洛昔康片及其制備方法，主要由美洛昔康、乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉、交聯聚乙烯基吡咯烷酮、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂組成，主要優點是降低對胃腸道刺激，缺點是：一、美洛昔康溶出度低，不利于吸收；二、針對小寵物使用，容易產生副作用；三、由于規格比較大，容易造成藥物浪費，給藥量過多。

專利(公開號1708307)提供一種包含美洛昔康的水溶性顆粒，主要由美洛昔康、葡甲胺、糖、聚維酮等組成，主要優點是增強了美洛昔康的水溶性，方便了臨床給藥；但是存在缺點：第一，不能準確給藥；第二，頻繁給藥容易造成血藥濃度過大，對臨床治療影響較大。第三：濃度過大，會對胃腸道有刺激。

專利(公開號103705479A)提供一種寵物用美洛昔康緩釋片，主要由美洛昔康的固體分散體、緩控釋材料、填充劑、粘合劑、潤滑劑以及矯味劑組成，主要優點是一、使用方便，生產工藝簡單，易于擴大化生產；二、寵物用美洛昔康緩釋片保持了原料藥的全部有效成分；主要缺點為溶出度低，不利于吸收不能很快達到治療效果。

發明內容

本發明的目的是提供一種治療寵物關節炎的小規格藥物組合物。

所述一種能治療寵物類風濕性關節炎的小規格藥物組合物包括美洛昔康、填

充劑、粘合劑、矯味劑，助溶劑。

所述填充劑為預膠化淀粉、淀粉、乳糖、糊精、微晶纖維素、甘露醇中的兩種；

所述粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮-K30、淀粉漿、明膠、聚乙二醇400中的一種；

所述矯味劑中雞、牛、豬中的肝臟或雞肉粉末、香草香料、羥丙基-環糊精中的一種；

所述抗結劑為二氧化硅、活化磷酸三鈣、硅鋁酸鈉的一種；

所述助溶劑為苯甲酸鈉、維生素C中的一種。

所述組合物的配方按重量份數分別為：填充劑7～16份；粘合劑為2-4份；矯味劑為0.4～1份；抗結劑為0.03-0.09份；助溶劑為0.1～0.3份；美洛昔康0.03-0.1份組成，制成含美洛昔康0.3mg～1mg/片。

所述組合物的配方按重量比優選為：填充劑11份；粘合劑3份；矯味劑0.5份；抗結劑0.05份；助溶劑0.1份；美洛昔康0.03份。

所述組合物通過下述制備工藝完成：

(1)首先將美洛昔康、助溶劑溶解于水中，進行真空干燥，將干燥后的固體粉末粉碎，過200目篩，備用；

(2)將過篩后的美洛昔康固體分散體、抗結劑、填充劑、70％矯味劑混合均勻，過200目篩，備用；

(3)向2中添加30％的粘合劑，混勻；

(4)加入剩余70％的粘合劑制成水溶液混合均勻，制軟材；

(5)將制得的軟材進行濕法造粒，60℃烘干1小時，整粒；

(6)向制好的顆粒中加入剩余30％的矯味劑混合均勻；

(7)壓片，得成品，其中美洛昔康含量為0.3～1mg/片

本發明的有益效果：

該發明在制粒過程中不易結塊，流動性好，無毒副作用，溶出度高，利于吸收，制備工藝簡單，適用于擴大化生產。

具體實施方式：

實施例1

實施例2

實施例3

實施例4

制備方法：

按照實施例1中配制樣品：

1、首先將美洛昔康、苯甲酸鈉溶解于水中，真空干燥，將干燥后的固體粉末粉碎，過200目篩，備用；

2、將過篩后的美洛昔康固體分散體、二氧化硅、預膠化淀粉、糊精、0.28kg香草香料混合均勻，過200目篩，備用；