[發明專利]一種恩諾沙星葡甲胺制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610014596.X
• 申請日: 2016-01-11
• 公開（公告）號: CN105412111A
• 公開（公告）日: 2016-03-23
• 發明（設計）人: 郭敏
• 申請（專利權）人: 郭敏
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K47/26;A61K47/18;A61P31/04
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于獸藥制劑領域，具體涉及一種恩諾沙星葡甲胺制劑及其制備方法。

背景技術

恩諾沙星(Enrofloxacin)，又名恩氟奎林羧酸，屬于氟奎諾酮類(Fluoroquinolones)之化學合成抑菌劑，為微黃色或淡黃色結晶性粉末，味苦，不溶于水。

本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，又名乙基環丙沙星，1996年10月4日獲FDA批準，為畜禽和水產專用喹諾酮類抗菌藥物。能與細菌DNA回旋酶亞基A結合，從而抑制了酶的切割與連接功能，阻止了細菌DNA的復制，而呈現抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強的滲透性，本品對革蘭氏陰性菌有很強的殺滅作用，對革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血藥濃度高且穩定，能廣泛分布于組織中，其代謝產物為環丙沙星，仍有強大抗菌作用。幾乎對水生動物所有病原菌的抗菌活性均較強。對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效，與其它抗菌素無交叉耐藥性。

恩諾沙星難溶于水，影響其使用后的吸收和方便性，給其應用帶來限制。

發明內容

為克服現有技術不足，本發明提供了一種恩諾沙星葡甲胺制劑。

為實現上述目的，本發明的技術方案是這樣實現的：

一種恩諾沙星葡甲胺制劑，其特征在于，由恩諾沙星、葡甲胺、乙酰胺、水、載體組成。

進一步，所述載體包括山梨醇、可溶性淀粉、無水糖、乳糖或其組合物。

進一步，所述的恩諾沙星重量百分比為1～10%、葡甲胺重量百分比為5-20%、乙酰胺重量百分比為2-20%、水重量百分比5-20%、余量為載體。

進一步，還包括有矯味劑。

進一步，所述矯味劑包括三氯蔗糖、阿斯巴甜、蔗糖、草莓香精、檸檬酸三鈉或其組合。

進一步，所述矯味劑的重量百分比為0.01～1%。

本發明另一目的是提供一種恩諾沙星葡甲胺制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液;b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。

進一步，所述步驟b還可加入處方量的矯味劑。

進一步，所述載體包括山梨醇、可溶性淀粉、無水糖、乳糖或其組合物。

本發明有益效果

本發明以乙酰胺和葡甲胺作為恩諾沙星的助溶劑，增加恩諾沙星葡甲胺制劑飲水使用時恩諾沙星在水中的溶解性。該發明提供的恩諾沙星葡甲胺制劑可溶于水，且制備方法簡單，易于工業化。

具體實施方式

實施例1：

處方如下：

恩諾沙星1%、葡甲胺5%、乙酰胺2%、水5%、可溶性淀粉補齊。

制備方法如下：

a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液;b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。

實施例2：

處方如下：

恩諾沙星10%、葡甲胺20%、乙酰胺20%、水20%、檸檬酸三鈉0.01、無水糖補齊。

制備方法如下：

a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液;b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺、檸檬酸三鈉混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。

實施例3：

處方如下：

恩諾沙星2.5%、葡甲胺10%、乙酰胺10%、水10%、三氯蔗糖1%、山梨醇補齊。

制備方法如下：

a.準確稱取處方量所需的乙酰胺，加入處方量所需水中，加熱溶解乙酰胺，得乙酰胺水溶液;b.準確稱取處方量所需的恩拉霉素、葡甲胺、三氯蔗糖混合均勻；c.準確稱量處方所需載體，分級與步驟b所得混合物中，混合均勻；d.將步驟a所得乙酰胺水溶液加入步驟c所制備的混合物中，邊攪拌邊加入乙酰胺水溶液，混合均勻，過篩，烘干，再次過篩即可。

實施例4：