[發明專利]一種注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉組合物

有效

• 申請號: 201610011133.8
• 申請日: 2016-01-10
• 公開（公告）號: CN105497032B
• 公開（公告）日: 2018-09-18
• 發明（設計）人: 張健;陳學文
• 申請（專利權）人: 蘇州二葉制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K9/19;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/32;A61P31/04;A61K31/431
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本發明涉及一種注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉組合物，含有哌拉西林鈉、舒巴坦鈉、聚氰基丙烯酸烷基酯、聚乙烯吡咯烷酮、海藻糖、甘氨酸等，具有復溶性好、穩定性佳等特點。

技術領域

本發明涉及一種注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉組合物。

背景技術

哌拉西林鈉是一種青霉素類抗生素，其通過干擾細菌細胞壁的合成而起到殺菌作用，被廣泛用于革蘭陰性菌引起的各種感染性疾病的預防和治療。由于含有β-內酰胺環，易被細菌產生的β-內酰胺酶水解而產生耐藥性。舒巴坦鈉是β-內酰胺酶抑制劑，對于金黃色葡萄球菌和多數革蘭陰性菌所產生的β-內酰胺酶有不可逆的競爭性抑制，因此舒巴坦鈉常與青霉素類或頭孢菌素類藥物聯用，有很好的抗菌協同作用。

哌拉西林鈉舒巴坦鈉復方制劑臨床用量大，療效確切，市場前景好，和大多數頭孢菌素類抗生素一樣，都是由哌拉西林鈉和舒巴坦鈉無菌原料分裝或凍干制得。其存在一個共同的缺陷就是制劑穩定差，不能滿足有效期的質量要求。

發明內容

本發明提供一種哌拉西林鈉舒巴坦鈉無菌粉針劑，該注射劑具有復溶性好、穩定性佳等特點，克服了現有技術中存在的不足。

本發明的技術方案為：

一種注射用哌拉西林鈉舒巴坦鈉組合物，其特征在于所述組合物中各組分的重量份數為：

哌拉西林鈉 4重量份；

舒巴坦鈉 1重量份；

聚氰基丙烯酸烷基酯 2-6重量份；

聚乙烯吡咯烷酮 0.5-1重量份；

海藻糖 5-10重量份；

甘氨酸 5-10重量份；

吐溫 1-2重量份。

在本發明的技術方案中，所述聚氰基丙烯酸烷基酯，優選地，為聚氰基丙烯酸甲酯，聚氰基丙烯酸乙酯，聚氰基丙烯酸丙酯，聚氰基丙烯酸正丁酯，聚氰基丙烯酸異丁酯中的一種；

作為優選的技術方案，吐溫優選吐溫80或吐溫20；

作為優選的技術方案，所述PVP選自PVPk10，PVPk17或PVPk30中的一種。

作為優選的技術方案，所述組合物中還可以加入抗氧化劑、pH值調節劑或EDTA鈣中的一種或幾種。

如上述任意技術方案，所述組合物為粉針劑。

在本發明的藥物組合物中聚氰基丙烯酸烷基酯是納米微球載體材料，海藻糖可以增加復溶速度；甘氨酸作為賦形劑和凍干支持劑使用，并且聚乙烯吡咯烷酮 （PVP）同時具有作為影響微球釋放的修飾材料和調節微球表面活性的作用；吐溫作為表面活性劑使用。

本發明還提供一種注射用頭孢美唑鈉和克拉維酸鉀的藥物組合物的制備方法，包括如下步驟：

(1)按配方比例稱取各組分：

(2)將哌拉西林鈉和舒巴坦鈉依次加入注射用水中，攪拌溶解后加入聚氰基丙烯酸烷基酯、吐溫和聚乙烯吡咯烷酮，繼續攪拌3h，加入海藻糖和甘氨酸至完全溶解，調節pH至5-7，0.22μm濾膜無菌過濾；

(3)分裝，冷凍干燥。

所述冷凍干燥的方法包括如下步驟：

A、產品的預凍：將待干燥的料液稀釋到質量濃度為20~35%，1~2h內迅速降溫至-30℃～-40℃，料液變為塊狀結構；