[發明專利]一種化合物及其在制備抗丙肝病毒藥物中的應用

有效

• 申請號: 201610008732.4
• 申請日: 2016-01-07
• 公開（公告）號: CN106946775B
• 公開（公告）日: 2020-04-10
• 發明（設計）人: 饒燏;婁智勇;楊毅慶;曹林;彭宗根;蔣建東
• 申請（專利權）人: 清華大學
• 主分類號: C07D215/233
• 分類號: C07D215/233;C07D401/04;A61K31/47;A61K31/5377;A61K31/4709;A61P31/14
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢;王春霞

1.式Ⅰ所示化合物，

式Ⅰ中，基團X為＝N-或＝CH-；

m表示取代基R₁的個數，m為0、1或2，當m＝2時，基團R₁可以相同或不同；

基團R₁為-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH₂CF₃、-OR、-CF₃、-CHF₂、-NH_2-n(R)_n、-C(＝O)OR、-C(＝O)OH、-OCF₃、-OCHF₂、-CH₂OH、-CH₂OR、-NO₂、-CN、-S(＝O)₂NH_2-n(R)_n或-R，其中R為碳原子數為1～6的烷基，n表示取代基的個數，n為0、1或2，當n＝2時，基團R可以相同或不同；

基團R₂為-H、-OH、-OR或-R，其中R為碳原子數為1～6的烷基；

基團R₃為-H、-OH、-CH₂OH、-CH₂OR、-C(＝O)OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NHNH₂、-C(＝O)NHOH、-C(＝O)NH₂、-CF₃或-R，其中R為碳原子數為1～6的烷基；

基團R₄為-Q₁-Y-Q₂或-Q₁-Y-Q₂-Z-Q₃或-Q₁-Q₂-Z-Q₃或-Q₁-Y-Q₂-Q₃所示基團，

其中Q₁為有1個或多個取代基取代的芳環或芳雜環，取代基為-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OR、-CF₃、-NH_2-n(R)_n、-C(＝O)OR、-C(＝O)OH、-OCF₃、-CHF₂、-CH₂OH、-CH₂OR、-OCHF₂、-NO₂、-CN、-S(＝O)₂NH_2-n(R)_n或-R，其中R為碳原子數為1～6的烷基，n表示取代基的個數，n為0、1或2，當n＝2時，基團R可以相同或不同；

其中Y和Z獨立地選自-O-、-N(R₅)-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)₂-、-CH₂-、-CF₂-、-C(＝O)-、-CHF-、-CH₂CH₂-、-OCH₂-、-OCH₂CH₂-、-OCH₂CH₂CH₂-、-N(R₅)CH₂CH₂-、-N(R₅)CH₂CH₂CH₂-、-CH₂O-、-N(R₅)CH₂-、-CH₂N(R₅)-、-C(＝O)N(R₅)-、-N(R₅)C(＝O)-、-S(＝O)₂N(R₅)-、-(R₅)NS(＝O)₂-、-C(＝O)O-、-O(O＝)C-、-CH_2-n(R₅)_n-、-CH₂C(＝O)N(R₅)-、-C(＝O)N(R₅)CH₂-、-CH₂C(＝O)O-或-C(＝O)OCH₂-；R₅為-C(＝O)R或R，其中R為碳原子數為1～6的烷基，n表示取代基的個數，n為0、1或2，當n＝2時，基團R₅可以相同或不同；

其中Q₂和Q₃獨立地選自有1個或多個取代基取代的芳環或芳雜環，取代基為-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OR、-CF₃、-SF₅、-NH_2-n(R)_n、-C(＝O)OR、-C(＝O)OH、-OCF₃、-SCF₃、-OCH₂CF₃、-CHF₂、-CH₂OH、-CH₂OR、-OCHF₂、-S(＝O)₂CF₃、-S(＝O)(＝NH)CF₃、-S(＝O)(＝NR)CF₃、-CH(OH)CF₃、-C(OH)RCF₃、-CHRCF₃、-NO₂、-CN、-S(＝O)₂NH_2-n(R)_n或-R，其中R為碳原子數為1～6的烷基，n表示取代基的個數，n為0、1或2，當n＝2時，基團R可以相同或不同。