[發明專利]四環素類化合物有效
| 申請號： | 201610008545.6 | 申請日： | 2010-08-27 |
| 公開（公告）號： | CN105622496B | 公開（公告）日： | 2019-03-05 |
| 發明（設計）人： | 鄧永紅;L·普拉蒙登;孫翠香;肖曉毅;周敬業;J·A·薩克利夫;M·P·羅恩 | 申請（專利權）人： | 四相制藥公司 |
| 主分類號： | C07D213/74 | 分類號： | C07D213/74;C07D213/82;C07D223/06;C07D231/18;C07C307/10;C07D233/60;C07D233/84;C07C311/08;C07C311/09;C07C311/13;C07C311/21;C07C311/29;C07 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 11256 | 代理人： | 陳文平;黃海波 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 四環素 化合物 | ||
1.結構式I的化合物：
或其藥學上可接受的鹽，其中：
X選自-OCF3和-OCH3；
Y選自-NH-C(O)-(CH2)1-4-N(R2)(R3)、-N(H)-C(O)-雜環基、-N(H)-C(O)-碳環基、-NH-S(O)2-(C1-C6)烷基；
R2各自獨立地選自氫和(C1-C3)烷基；
R3各自獨立地選自(C1-C6)烷基和(C0-C6)亞烷基-碳環基；或者
R2和R3與它們所結合的氮原子一起構成雜環基；
其中：
各個碳環基獨立地為3-12元飽和或不飽和脂肪族環或6-12元芳香族環；
各個雜環基獨立地為含有1、2、3、4或5個獨立地選自N、O或S雜原子的4-12元飽和或不飽和脂肪族環或含有1、2、3或4個獨立地選自N、O和S雜原子的5-12元雜芳基；
各個碳環基或雜環基任選且獨立地被一個或多個獨立地選自氟、-(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基、和-N(RG)(RG)的取代基取代；
各個烷基任選且獨立地被一個或多個獨立地選自氟、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基的取代基取代；
各個RG是氫或(C1-C4)烷基，其中由RG代表的基團中的各個烷基任選且獨立地被一個或多個獨立地選自-(C1-C4)烷基、(C3-C6)環烷基、鹵素、-OH、-O-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)亞烷基-O-(C1-C4)烷基的取代基取代。
2.權利要求1的化合物，其中：
Y選自-NH-C(O)-CH2-N(R2)(R3)、-NH-C(O)-苯基、-NH-C(O)-噻吩基和-NH-S(O)2-(C1-C6)烷基，其中：
各個R2獨立地選自氫和(C1-C2)烷基；且
各個R3獨立地選自(C1-C6)烷基和-(C0-C1)亞烷基-(C3-C7)環烷基；或者
R2和R3與它們所結合的氮原子一起構成飽和雜環基；
環A代表4-7元飽和雜環基；
R3’是氫或甲基；
各個環烷基、苯基或雜環基任選且獨立地被一個或多個獨立地選自氟、(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基和-N(RG)(RG)的取代基取代。
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