[發(fā)明專利]一種多取代苯并呋喃衍生物的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610008277.8 | 申請日: | 2016-01-07 |
| 公開(公告)號: | CN105669618B | 公開(公告)日: | 2017-08-15 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 劉烽;張奕;潘仙華 | 申請(專利權(quán))人: | 上海應(yīng)用技術(shù)學院 |
| 主分類號: | C07D307/82 | 分類號: | C07D307/82 |
| 代理公司: | 上海精晟知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司31253 | 代理人: | 楊軍 |
| 地址: | 200235 上海*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 取代 呋喃 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種多取代苯并呋喃衍生物的制備方法,其特征在于:該方法采用偶聯(lián)-串聯(lián)一鍋法;其以端基炔烴、鹵代苯酚衍生物及二硫化物或二硒化物為起始原料,在催化劑、添加劑以及堿的作用下,于有機溶劑中加熱制備得到;其中:所述催化劑為碘化亞銅或溴化亞銅;所述添加劑為氨基酸,氨基酸選自脯氨酸、N,N-二甲基甘氨酸中的任意一種;所述端基炔烴與鹵代苯酚衍生物的摩爾比為1:1~1.5:1,所述催化劑和鹵代苯酚衍生物的摩爾比為0.001:1~0.5:1,所述添加劑和催化劑的摩爾比為0.1:1~3:1;其反應(yīng)方程式如下所示:
式中X是碘或氯;
R選自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷?;螓u素、硝基或者羧基中的任意一種;
R1選自苯基、C1-C6烷基取代苯基、C1-C6烷氧基取代苯基、溴苯基或者氯苯基中任意一種;
R2選自苯基、C1-C6烷基取代苯基、C1-C6烷氧基取代苯基、溴苯基或者氯苯基中任意一種;
Y是硫或硒。
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:加熱溫度為50~130℃。
3.如權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:堿與端基炔烴的摩爾比為1:1~2.2:1。
4.如權(quán)利要求1或3所述的制備方法,其特征在于:堿選自K2CO3、Na2CO3、Cs2CO3、NaOH、K3PO4、DBU或者DMAP中的任意一種。
5.如權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于:有機溶劑選自DMSO、DMF、NMP、甲苯、乙腈、乙醇、吡啶或2、4-二氧六環(huán)中的任意一種。
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