[發明專利]芹菜籽提取物在制備抗高尿酸血癥和抗痛風的藥物或保健食品中的應用

在審

• 申請號: 201610003095.1
• 申請日: 2016-01-04
• 公開（公告）號: CN105535048A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: 陳紀軍;楊通華;黃曉燕;馬云保;張雪梅;沈勇;耿長安;盧承杰
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所;北京維億陽光日用品銷售有限公司
• 主分類號: A61K36/23
• 分類號: A61K36/23;A23L33/105;A61P19/06;A61P19/02
• 代理公司: 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙) 53108
• 代理人: 謝嘉

技術領域

本發明涉及天然藥物化學和醫藥技術領域，具體地說，是一種芹菜籽提取物 在制備抗高尿酸血癥和抗痛風的藥物中的應用，及其在制備抗高尿酸血癥和抗痛 風藥物的保健食品中的應用。

背景技術

在中醫傳統典籍記載中，痛風屬于“痹證”的范疇，病因多與飲食失節、嗜 食甘肥厚味，導致濕熱蘊結、濕熱阻絡、蘊遏化熱，表現為痛甚、漫腫甚、熱重 等癥狀。痛風是長期嘌呤代謝障礙,血尿酸持續增高導致尿酸鹽結晶沉積,引起 特征性慢性關節炎和關節畸形等組織損傷的一組臨床綜合征。近年來隨著人們生 活水平的不斷提高，飲食結構也發生了變化，過多攝入嘌呤和蛋白質，使我國痛 風的發病率呈逐年上升，發病年齡呈現低齡化，給社會帶來巨大的負擔，并且與 高血壓、高脂血癥、糖尿病等疾病的發生密切相關，已成為識別代謝綜合征的早 期標志，痛風是全因死亡和心血管死亡的獨立危險因素，它顯著降低了患者的生 存質量。

對于痛風病的治療，除了進行飲食控制外，目前使用較多的藥物主要以西藥 為主，包括抗炎類藥有：秋水仙堿，非甾體類抗炎藥(NSAIDs)，糖皮質激素， 腎上腺皮質激素，氨基葡萄糖，IL-1抑制劑等；降尿酸類藥有：促進尿酸排泄藥 和抑制尿酸生成藥。其中別嘌呤醇是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過消耗磷酸核 糖焦磷酸合成酶(PRPP)和反饋性抑制嘌呤核苷酸從頭合成的酶兩種途徑減少嘌 呤核苷酸的合成，達到減少尿酸生成，降低血和尿中尿酸水平的效果。但西藥大 多顯示其具有較嚴重的不良反應，比如肝腎損害、超敏變態反應、骨髓抑制等， 限制了其安全使用。研究發現，中藥對治療痛風也有較好的效果，并顯示較小或 無的毒副作用。一些中藥通過抗炎、鎮痛活性抑制足腫脹而發揮作用，如短葶山 麥冬、秦艽醇提物、黃柏等，TianYQ等，對短葶山麥冬水提物及其有效部位抗 炎活性研究中發現，采用二甲苯誘導小鼠耳廓腫脹和角叉菜膠或組胺誘導小鼠足 跖腫脹模型，短葶山麥冬具有顯著體內外抗炎活性。另外一些中藥通過抑制XOD 的活性而發揮作用，如肉桂細枝、買麻藤、澤蘭、虎杖水提取物等。黃柏與二妙 丸的水提物和秦皮素苷對氧嗪酸鉀鹽誘導的高尿酸血癥模型小鼠有明顯的降尿 酸作用。

芹菜籽為芹菜的種子，芹菜不但有較高的食用價值，其果實也含有豐富的營 養元素和多種具有生理活性的物質，主要包括揮發油化合物、不飽和脂肪酸、類 黃酮物質、丁基苯酞類、氨基酸、膳食纖維、香豆素衍生物等。芹菜籽具有較高 的食用和藥用價值，其功能性成分具有良好的抗炎、抗氧化、抗腫瘤、抑菌及殺 蟲等生物活性，已經作為一種有效治療膀胱炎和腎病的利尿藥在臨床上應用，另 外，在食品、醫藥、化妝品等領域也有廣泛應用。

芹菜籽治療關節疼痛在澳洲已有百年的歷史，被視為傳統民間偏方，據1983 年版英國草藥典記載，芹菜籽有治療痛風等并發癥的作用，相關文獻報道，芹菜 籽提取物具有明顯的防治心血管疾病，抑制癌癥腫瘤增長速度的藥理作用?，F代 營養學確定芹菜籽油中含有對關節軟骨有益的營養。芹菜籽提取物不僅抗炎效果 良好，并能顯著降低高尿酸血癥水平，有明顯防治痛風的作用，同時對痛風性關 節炎產生的腎功能損害有一定的保護作用，芹菜籽提取物是從芹菜籽中提取的一 種有效成分，其主要活性成分為柯伊利素、木犀草素和芹菜素等黃酮類成分和丁 基苯酞類化合物。研究表明，柯伊利素、木犀草素和芹菜素在體外可以顯著抑制 黃嘌呤氧化酶的活性，且其活性與別嘌呤醇的活性相當。另外，丁基苯酞類化合 物是一類具有鎮靜止痛作用的化合物。目前為止，毒理學數據顯示芹菜籽并無明 顯的毒副作用。因此芹菜籽作為防治痛風的中藥新藥研發，具有很大優勢及良好 前景。