[發(fā)明專利]口腔護理組合物和使用該組合物的方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580083586.5
• 申請日: 2015-10-08
• 公開（公告）號: CN108135802B
• 公開（公告）日: 2021-04-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 阿爾蒂·賴格;理查德·薩利文
• 申請（專利權(quán)）人: 高露潔-棕欖公司
• 主分類號: A61K8/27
• 分類號: A61K8/27;A61K8/34;A61Q11/00
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;張福譽

本發(fā)明涉及一種口腔護理組合物，其包含磷酸鋅和至少一種選自丁香酚、異丁香酚、乙酸丁香酚酯和乙酸異丁香酚酯的抗微生物劑。將所述磷酸鋅以預(yù)先形成的鹽加入所述口腔護理組合物。

背景技術(shù)

牙齒侵蝕涉及由于非細菌來源的酸蝕而造成的脫礦化和牙齒結(jié)構(gòu)損壞。侵蝕最初發(fā)現(xiàn)于牙釉質(zhì)中，如果不加以控制，則可能進入下面的牙本質(zhì)。酸性食物和飲料、暴露于氯化游泳池水以及胃酸返流可能引起或加劇牙齒侵蝕。牙釉質(zhì)是帶負電的表面，其自然傾向于吸引帶正電的離子諸如氫和鈣離子，同時排斥帶負電的離子諸如氟離子。根據(jù)周圍唾液的相對pH，牙釉質(zhì)將失去或獲得帶正電的離子，諸如鈣離子。通常唾液具有在7.2和7.4之間的pH。當(dāng)pH降低時，牙齒周圍的流體介質(zhì)相對于牙齒礦物質(zhì)相變得不飽和并且牙齒溶解，從而釋放鈣和磷酸根離子。這會損壞牙釉質(zhì)并且形成多孔、海綿狀粗糙表面。如果唾液在長時間內(nèi)保持酸性，則可能不會發(fā)生再礦化，并且牙齒將會繼續(xù)失去礦物質(zhì)，從而導(dǎo)致牙齒變?nèi)醪⒆罱K失去結(jié)構(gòu)。

重金屬離子，諸如鋅，是耐酸蝕的。鋅在電化序中的排序高于氫，因此當(dāng)鋅進入溶液形成二價陽離子Zn²⁺時，酸性溶液中的金屬鋅將發(fā)生反應(yīng)釋放氫氣。在牙菌斑和齲齒研究中，鋅已顯示出具有抗微生物特性。

可溶性鋅鹽，諸如檸檬酸鋅，已用于潔齒劑組合物，但具有幾個缺點。溶液中的鋅離子賦予令人不愉快的澀味口感，因此提供有效水平的鋅并且還具有可接受的感官特性的制劑是難以實現(xiàn)的。此外，游離的鋅離子可與氟離子反應(yīng)生成氟化鋅，它是不溶性的，因此降低了鋅和氟化物的利用率。最后，鋅離子將與陰離子表面活性劑諸如月桂基硫酸鈉反應(yīng)，從而干擾發(fā)泡和清潔。

磷酸鋅(Zn₃(PO₄)₂)在水中是不溶性的，但在酸性或堿性溶液，例如礦物酸、乙酸、氨或堿金屬氫氧化物溶液中是可溶性的。參見例如Merck Index，第13版(2001)，第1812頁，專題號10205。部分地因為磷酸鋅在本領(lǐng)域中通常被視為惰性物質(zhì)，所以它通常用于牙科粘固劑，例如用于旨在在口腔中保留多年的鑲嵌物、牙冠、牙橋和正畸矯治器的粘固。磷酸鋅牙科粘固劑通常通過使氧化鋅和氧化鎂粉末與主要由磷酸、水和緩沖劑組成的液體混合來制備，因此包含磷酸鋅的粘固劑通過與磷酸反應(yīng)來原位形成。

眾所周知，細菌會導(dǎo)致牙菌斑在牙齒上積聚、牙齦炎和其他牙齦疾病。抗微生物劑，諸如三氯生，已用于口腔護理組合物，以解決細菌引起的問題。然而，替代的抗微生物化合物和/或改善的細菌減少是期望的。

因此，期望改善用于治療和減少侵蝕同時提供所需的抗微生物特性的產(chǎn)品。

發(fā)明內(nèi)容

本公開的實施方案涉及口腔護理組合物。該口腔護理組合物包含磷酸鋅和至少一種選自丁香酚、異丁香酚、乙酸丁香酚酯和乙酸異丁香酚酯的抗微生物劑。將磷酸鋅以預(yù)先形成的鹽加入口腔護理組合物。

由下文中所提供的詳細說明，本公開的其他適用領(lǐng)域?qū)⒆兊蔑@而易見。應(yīng)理解的是，雖然詳細說明和具體實例指出本公開的優(yōu)選實施方案，但是這些詳細描述和具體實例意圖僅達到說明的目的，而無意限制本公開的范圍。

具體實施方式

以下對優(yōu)選實施方案的描述在本質(zhì)上僅是示例性的，并且決不意圖限制本公開、本公開的應(yīng)用或用途。

如通篇所用，范圍用作描述范圍內(nèi)的每個值的簡略表達方式。范圍內(nèi)的任何值都可以選為范圍終點。另外，本文引用的所有參考文獻據(jù)此全文以引用方式并入。如果本公開中的定義和所引用參考文獻的定義發(fā)生沖突，則以本公開為準(zhǔn)。

除非另外規(guī)定，否則本文和在本說明書中其他處表達的所有百分比和量應(yīng)理解為是指重量百分比。給定的量是基于材料的有效重量計。