[發明專利]液體胰島素制劑及與其相關的方法

在審

• 申請號: 201580079167.4
• 申請日: 2015-12-21
• 公開（公告）號: CN107530372A
• 公開（公告）日: 2018-01-02
• 發明（設計）人: 布萊恩·比希;郭美彰;約翰·S·巴頓;馬修·桑德
• 申請（專利權）人: 當斯生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K33/30
• 分類號: A61K33/30;A61K38/28;C07K14/62
• 代理公司: 上海和躍知識產權代理事務所(普通合伙)31239
• 代理人: 尹洪波

1.一種胰島素制劑，包含：

最小濃度1-13mM的胰島素；

濃度50-150mM的鹽；

濃度3-24mM的pH緩沖劑；

按每個胰島素六聚體1.9-2.7個鋅離子的比率的鋅；和

在7.2至8.0范圍內的pH值；

其中所述制劑不含有防腐劑或穩定劑。

2.根據權利要求1所述的制劑，其中所述胰島素是人胰島素。

3.根據權利要求1所述的制劑，其中所述制劑包含至少30mg/mL的胰島素。

4.根據權利要求1所述的制劑，其中所述制劑包含10-30mg/mL的胰島素。

5.根據權利要求1所述的制劑，其中所述胰島素濃度約為30mg/mL，并且所述pH值約為7.55。

6.根據權利要求1所述的制劑，其中所述鹽是氯化物鹽。

7.根據權利要求1所述的制劑，其中所述鹽是NaCl。

8.根據權利要求1所述的制劑，其中所述pH緩沖劑包括檸檬酸鹽。

9.根據權利要求1所述的制劑，其中所述制劑的張力(離子強度)為100-300mOsm。

10.根據權利要求1所述的制劑，其中所述制劑可通過吸入或注射而給藥。

11.根據權利要求1所述的制劑，其中所述制劑可利用吸入裝置而給藥。

12.根據權利要求1所述的制劑，其中所述制劑是可霧化的。

13.根據權利要求1所述的制劑，其中所述制劑不含有表面活性劑。

14.一種藥學上可接受的根據權利要求1至13中任一項所述的制劑的單位劑量。

15.一種對患有糖尿病的受試者進行治療的方法，包括：將治療有效量的根據權利要求1至13中任一項所述的制劑向患有糖尿病的受試者給藥，其中所述制劑是通過吸入或注射而向所述受試者給藥。