[發(fā)明專利]FYN激酶抑制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580077482.3
• 申請日: 2015-12-23
• 公開（公告）號: CN107406428B
• 公開（公告）日: 2021-06-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅伯托·阿圖西;G·卡塞利;盧喬·羅瓦蒂
• 申請（專利權(quán)）人: 羅達(dá)制藥生物技術(shù)有限責(zé)任公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D413/14;C07D401/14;C07D403/14;C07D413/12;C07D401/12;A61K31/506;A61P19/02;A61P29/00;A61P25/04
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.一種式(I)的化合物：

其中：

A選自苯基、包含選自N、S和O的一個(gè)或更多個(gè)雜原子的5元-6元雜環(huán)以及(C₅-C₇)環(huán)烷基，

其中所述苯基任選地被獨(dú)立地選自以下的一個(gè)或更多個(gè)取代基取代：鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、(C₃-C₆)環(huán)烷基、(C₃-C₆)環(huán)烷基氧基、硝基、氨基、羥基、氰基、甲酰胺、磺酰胺、甲烷磺酰基，

所述5元-6元雜環(huán)是5元-6元雜芳基或任選地被(C₁-C₃)烷基取代的5元雜環(huán)，所述5元-6元雜芳基任選地被獨(dú)立地選自以下的一個(gè)或更多個(gè)取代基取代：鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、(C₃-C₆)環(huán)烷基、(C₃-C₆)環(huán)烷基氧基、硝基、氨基、羥基、氰基、甲酰胺、磺酰胺、甲烷磺酰基；

所述(C₅-C₇)環(huán)烷基任選地獨(dú)立地被一個(gè)或兩個(gè)(C₁-C₄)烷基取代；

B獨(dú)立地選自-CONH-、-NHCO-、-SO₂NH-、-NHCONH-；

W是苯基基團(tuán)或包含選自N、O和S的一個(gè)或兩個(gè)雜原子的雜芳基基團(tuán)，所述苯基基團(tuán)或所述雜芳基基團(tuán)任選地獨(dú)立地被一個(gè)或兩個(gè)(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、(C₃-C₆)環(huán)烷基、(C₃-C₆)環(huán)烷基氧基取代；

R和R¹獨(dú)立地選自由以下組成的組：H、(C₁-C₃)烷基以及(C₁-C₃)烷氧基；

m是2；

n是1；

X是N；

Y獨(dú)立地選自H、CH₃、CH₂-OH、CN；

G是5元-6元雜芳基基團(tuán)，所述5元-6元雜芳基基團(tuán)包含選自N、O和S的一個(gè)或更多個(gè)雜原子并且任選地被獨(dú)立地選自鹵素、(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)環(huán)烷基的一個(gè)或更多個(gè)取代基取代，

或其鹽。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中A是苯基。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中A是被選自以下的取代基取代的苯基：鹵素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲烷磺酰基。

4.如權(quán)利要求3所述的化合物，其中A是被三氟甲基取代的苯基。

5.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中A選自任選地被三氟甲基、(C₁-C₃)烷基、三氟甲氧基取代的噁唑、吡啶基、咪唑、吡唑和吡嗪基。

6.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中A是任選地被(C₁-C₄)烷基取代的環(huán)戊基。

7.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中G是1-H-吡唑。

8.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中G是被環(huán)丙基基團(tuán)取代的1-H-吡唑。