[發(fā)明專利]提供粘膜和皮膚屏障恢復(fù)的通用局部藥物遞送載體和多因子組織保濕劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580077267.3
• 申請(qǐng)日: 2015-12-22
• 公開（公告）號(hào): CN107405305B
• 公開（公告）日: 2020-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T·斯柯德;G·利維斯;M·J·伯恩斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 泰特拉德姆集團(tuán)有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K31/203;A61K47/12;A61K47/28;A61K47/24;A61P17/00;A61K31/17;A61K31/185
• 代理公司: 北京派特恩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11270
• 代理人: 康艷青;姚開麗

本發(fā)明提供了一種局部制劑，所述局部制劑包含(1)以下四種組分a至d中的三種或更多種、或(2)組分c和組分a、b或d中的一種或多種：(a)皮膚屏障修復(fù)制劑，所述皮膚屏障修復(fù)制劑包含脂肪酸、穩(wěn)定雙分子層的類固醇、以及復(fù)合脂質(zhì)(CL)，其中所述CL與類固醇的重量比是約1.5:1至約8:1，并且所述CL與FA的重量比是約4:1至約1:1，所述脂質(zhì)以約3重量％至約10重量％的量存在；(b)天然保濕劑制劑，其中所述天然保濕劑是尿素、尿刊酸、吡咯烷酮?5?羧酸、乳酸或游離氨基酸；(c)約0.01重量％至約10重量％的量的一種或多種類視色素；或(d)約0.1重量％至約5重量％的量的牛磺酸。

技術(shù)領(lǐng)域

本申請(qǐng)大體上涉及可用于給皮膚保濕或預(yù)防、改善或修復(fù)皮膚損傷的局部制劑。

背景技術(shù)

在本領(lǐng)域中持續(xù)需要做到以下各項(xiàng)中的一種或多種的局部制劑：改善皮膚或粘膜的增濕、改善損傷之后的皮膚或粘膜的增濕、改善損傷之后的皮膚或粘膜的恢復(fù)、改善損傷之后的皮膚或粘膜的TEWL(如沒有顯著的閉塞)、改善皮膚或粘膜的保濕性(如沒有顯著的閉塞)、或改善損傷之后的皮膚或粘膜的保濕性(如沒有顯著的閉塞)。

發(fā)明內(nèi)容

在一個(gè)實(shí)施方案中，提供了一種局部制劑，所述局部制劑包含(1)以下四種組分a至d中的三種或更多種、或(2)組分c和組分a、b或d中的一種或多種：(a)包含脂質(zhì)的皮膚屏障修復(fù)制劑，所述脂質(zhì)是脂肪酸(FA)、穩(wěn)定雙分子層的類固醇(CH)、以及復(fù)合脂質(zhì)(CL)，其中所述皮膚屏障修復(fù)制劑以增強(qiáng)皮膚屏障修復(fù)的量存在，其中CL與CH的重量比是約1.5:1至約8:1，并且CL與FA的重量比是約4:1至約1:1，所述脂質(zhì)以約3重量％至約10重量％的量存在；(b)天然保濕劑制劑，其中所述天然保濕劑選自由以下各項(xiàng)組成的組：尿素、尿刊酸(UCA)、吡咯烷酮-5-羧酸(PCA)、乳酸以及游離氨基酸，所述天然保濕劑制劑以皮膚保濕量存在；(c)約0.01重量％至約10重量％的量的一種或多種類視色素；或(d)約0.1重量％至約5重量％的量的牛磺酸。在實(shí)施方案中，如果所述制劑包含組分a和c，則它進(jìn)一步包含b和d中的一種或多種。

在一個(gè)實(shí)施方案中，提供了一種局部制劑，所述局部制劑包含(1)以下四種組分a至d中的三種或更多種、或(2)組分c和組分a、b或d中的一種或多種：(a)包含脂質(zhì)的皮膚屏障修復(fù)制劑，所述脂質(zhì)是脂肪酸(FA)、穩(wěn)定雙分子層的類固醇(CH)、以及復(fù)合脂質(zhì)(CL)，其中CL與CH的重量比是約1.5:1至約8:1，并且CL與FA的重量比是約4:1至約1:1，所述脂質(zhì)以約3重量％至約10重量％的量存在；(b)天然保濕劑制劑，其中所述天然保濕劑選自由以下各項(xiàng)組成的組：尿素、尿刊酸(UCA)、吡咯烷酮-5-羧酸(PCA)、乳酸以及游離氨基酸；(c)約0.01重量％至約10重量％的量的一種或多種類視色素；或(d)約0.1重量％至約5重量％的量的牛磺酸。

附圖說明

為了可以詳細(xì)地理解本發(fā)明的上述特征的方式，可以通過參考實(shí)施方案來獲得上文簡(jiǎn)要總結(jié)的本發(fā)明的更具體的說明，所述實(shí)施方案中的一些圖示于附圖中。然而，應(yīng)當(dāng)指出的是，所述附圖僅圖示了本發(fā)明的說明性實(shí)施方案并且因此不被認(rèn)為是限制了它的范圍，這是因?yàn)楸景l(fā)明可以容許其它同等有效的實(shí)施方案。

圖1是根據(jù)本發(fā)明的示例性制劑；

圖2是表皮結(jié)構(gòu)的圖示；

圖3是未處理的皮膚、接受本發(fā)明的制劑處理的皮膚、以及接受對(duì)比制劑處理的皮膚的水分水平隨時(shí)間推移的比較，所述對(duì)比制劑僅具有上述組分中的組分(a)；

圖4是本發(fā)明的兩種制劑和組分(a)制劑相對(duì)于對(duì)照的從皮膚的水蒸發(fā)的比較；以及

圖5是本發(fā)明的制劑與兩種主要的商業(yè)產(chǎn)品的經(jīng)表皮失水率的比較。