[發明專利]用于細胞內遞送分子的肽和納米顆粒

在審

• 申請號: 201580076607.0
• 申請日: 2015-12-23
• 公開（公告）號: CN107548401A
• 公開（公告）日: 2018-01-05
• 發明（設計）人: G·迪維塔;N·德賽
• 申請（專利權）人: 阿迪根有限公司
• 主分類號: C07K7/08
• 分類號: C07K7/08;C12N15/87;A61K47/42
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司11245
• 代理人: 張全信,趙蓉民

1.非天然存在的肽，其包括氨基酸序列X₁KWRSX₂X₃X₄RWRLWRX₅X₆X₇X₈SR(SEQ ID NO:1)，其中X₁是任意氨基酸或無，并且其中X₂-X₈是任意氨基酸。

2.權利要求1所述的肽，其中X₁是βA、S或無，X₂是A或V，X₃是G或L，X₄是W或Y，X₅是V或S，X₆是R、V或A，X₇是S或L，并且X₈是W或Y。

3.權利要求2所述的肽，其中所述肽包括如下的氨基酸序列：

a)KWRSAGWRWRLWRVRSWSR(SEQ ID NO:2)、

b)KWRSALYRWRLWRSRSWSR(SEQ ID NO:3)、或

c)KWRSALYRWRLWRSALYSR(SEQ ID NO:4)。

4.權利要求1-3中任一項所述的肽，其中所述肽的長度是19或20個氨基酸。

5.權利要求1-4中任一項所述的肽，其中所述肽包括L-氨基酸。

6.權利要求1-5中任一項所述的肽，其中所述肽包括D-氨基酸。

7.權利要求1-4中任一項所述的肽，其進一步包括共價連接至所述肽的N-端的一個或多個部分，其中所述一個或多個部分選自乙酰基、硬脂酰基、脂肪酸、膽固醇、聚乙二醇、核定位信號、核輸出信號、抗體或其抗體片段、肽、多糖、和靶向分子。

8.權利要求5所述的肽，其中所述肽包括共價連接至其N-端的乙酰基。

9.權利要求1-6中任一項所述的肽，其進一步包括共價連接至所述肽的C-端的一個或多個部分，其中所述一個或多個部分選自半胱酰胺基團、半胱氨酸、硫醇、酰胺、次氨基三乙酸、羧基、直鏈或支鏈C₁-C₆烷基、伯胺與仲胺、梔子酸衍生物、脂質、磷脂、脂肪酸、膽固醇、聚乙二醇、核定位信號、核輸出信號、抗體或其抗體片段、肽、多糖、和靶向分子。

10.權利要求7所述的肽，其中所述肽包括共價連接至其C-端的半胱酰胺基團。

11.權利要求1-8中任一項所述的肽，其中所述肽包括被三或六個殘基分隔的兩個殘基，其通過烴鍵連接。