[發明專利]3,5-二氨基吡唑激酶抑制劑

有效

• 申請號: 201580076521.8
• 申請日: 2015-12-22
• 公開（公告）號: CN107250116B
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發明（設計）人: 李臺威
• 申請（專利權）人: 艾士盟醫療公司
• 主分類號: C07D231/38
• 分類號: C07D231/38;C07D413/12;C07D401/12;C07D403/12;C07D231/56;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4155;A61K31/4439;A61K31/415;A61K31/4178
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 凌翠;鄭霞

1.一種式(II-a)的化合物：

或其藥學上可接受的鹽；其中：

R²及R³各自獨立地為C_1-6烷基或C_3-10環烷基；

其中各烷基或環烷基任選地經一個或更多個鹵基取代；

各R⁴獨立地選自任選地經一個或更多個C_1-6烷基取代的含5-20個環原子的雜芳基、和任選地經一個或更多個C_1-6烷基或氧代基取代的含3-20個環原子的雜環基，其中所述雜芳基和所述雜環基具有獨立地選自O、S、N及P的一個或更多個雜原子；以及

n為1。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R²為C_1-6烷基。

3.如權利要求2所述的化合物，其中R²為甲基。

4.如權利要求1至3中任一項所述的化合物，其中R³為C_1-6烷基。

5.如權利要求4所述的化合物，其中R³為甲基。

6.如權利要求1所述的化合物，所述化合物選自下組，該組由以下各項組成：

以及其藥學上可接受的鹽。

7.如權利要求6所述的化合物，所述化合物選自下組，該組由以下各項組成：

以及其藥學上可接受的鹽。

8.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含如權利要求1至7中任一項所述的化合物以及一種或更多種藥學上可接受的賦形劑。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，其中該組合物經配制以用于單劑量給予。

10.如權利要求8所述的藥物組合物，其中該組合物配制為口服、非經腸或靜脈內劑型。

11.如權利要求10所述的藥物組合物，其中該口服劑型為片劑或膠囊。

12.如權利要求8所述的藥物組合物，還包含第二治療劑。

13.如權利要求1至7中任一項所述的化合物在制備用于治療、預防或改善受試者中RC激酶介導的病癥、疾病或病狀的一種或多種癥狀的藥物中的用途。

14.如權利要求13所述的用途，其中該化合物與第二治療劑組合給予。

15.如權利要求1至7中任一項所述的化合物或如權利要求8所述的組合物在制備用于治療、預防或改善受試者中嗜酸性細胞相關病癥、疾病或病狀的一種或多種癥狀的藥物中的用途。

16.如權利要求1至7中任一項所述的化合物或如權利要求8所述的組合物在制備用于治療、預防或改善受試者中嗜堿性細胞相關病癥、疾病或病狀的一種或多種癥狀的藥物中的用途。

17.如權利要求1至7中任一項所述的化合物或如權利要求8所述的組合物在制備用于治療、預防或改善受試者中肥大細胞相關病癥、疾病或病狀的一種或多種癥狀的藥物中的用途。

18.如權利要求1至7中任一項所述的化合物或如權利要求8所述的組合物在制備用于治療、預防或改善受試者中發炎性疾病的一種或多種癥狀的藥物中的用途。