[發(fā)明專利]復(fù)合顆粒及其制備

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580075857.2
• 申請日: 2015-12-17
• 公開（公告）號: CN107205909B
• 公開（公告）日: 2020-09-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 松藤慎一;白谷俊史;C.杜穆斯塞奧克西;A.卡多佐佩雷茲
• 申請（專利權(quán)）人: 萊雅公司
• 主分類號: A61K8/73
• 分類號: A61K8/73;A61K8/81;A61K8/02;A61K8/06;A61Q1/00;A61Q19/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉辛;黃念

本發(fā)明涉及一種復(fù)合顆粒，其包含：至少一種親水性核顆粒；和多種疏水性顆粒，其中該親水性核顆粒的表面基本不連續(xù)地被該疏水性顆粒覆蓋。根據(jù)本發(fā)明的新型復(fù)合顆粒可以具有足以制備穩(wěn)定的皮克林乳液的表面活性性質(zhì)，并可以在長時間段內(nèi)保持該表面活性性質(zhì)。本發(fā)明還涉及一種用于制備上述復(fù)合顆粒的方法。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及基于親水性核顆粒和疏水性殼顆粒的組合的復(fù)合顆粒，以及制備該復(fù)合顆粒的方法。

背景技術(shù)

許多類型的復(fù)合顆粒如兩親性顆粒尤其用于化妝品領(lǐng)域。兩親性顆粒傾向于在油與水之間的界面處聚集。近來，幾種類型的兩親性顆粒(表面活性顆粒)用于油/水界面的穩(wěn)定。作為兩親性顆粒，例如使用表面處理過的無機(jī)或有機(jī)顆粒。具有通過兩親性顆粒穩(wěn)定的油/水界面的乳液被稱為“皮克林乳液(Pickering emulsion)”。

通常，上述兩親性(表面活性)顆粒已經(jīng)通過表面改性技術(shù)如通過在顆粒表面上吸附分子的表面處理來制備。例如，小的表面活性劑分子或聚合物鏈在許多情況下吸附到顆粒表面上。

但是，在經(jīng)由吸附的表面處理中存在以下問題。

- 吸附的分子傾向于從兩親性顆粒表面上脫離。例如，取決于顆粒周圍的環(huán)境條件，吸附的分子易于脫離，并因此，該顆粒的兩親性質(zhì)在長時間段內(nèi)可輕易地?fù)p失。

- 由于使用小分子，難以控制表面改性的程度。

- 在沒有特殊設(shè)備的情況下還難以測量表面改性的程度。

- 制備兩親性顆粒的過程是復(fù)雜的，并且不易實施。例如，需要去除未吸附分子的提純步驟。此外，在一些情況下，可能需要粉碎或研磨來制備兩親性顆粒(例如JP-A-2011-83753)。但是，通過調(diào)節(jié)粉碎或研磨的步驟難以精確地控制該顆粒的兩親性質(zhì)。

另一方面，作為表面改性技術(shù)的一種類型，已知將小分子共價鍵合到顆粒表面。例如，可以用硅烷偶聯(lián)劑處理親水性二氧化硅顆粒以形成共價鍵合到二氧化硅顆粒表面的疏水性膜(衍生自該硅烷偶聯(lián)劑)。處理過的二氧化硅顆粒的表面可以變成疏水性的。共價鍵合的膜不容易脫離(參見Hyomen，第41卷，第6期，第28-34頁(2003))。

根據(jù)使用試劑形成共價鍵合的上述表面處理，例如通過要與顆粒反應(yīng)的試劑的類型，可以將顆粒表面控制在親水性與疏水性之間某處。但是，這種控制并不容易，并因此，該顆粒的表面活性性質(zhì)可能不足以制備穩(wěn)定的皮克林乳液。此外，必須通過提純步驟除去未反應(yīng)的試劑。此外，該試劑在許多情況下對人類有害。另外，因為用具有小分子的試劑處理顆粒表面，所以難以直接測量表面改性的程度。

發(fā)明公開

由此，本發(fā)明的目的是提供一種新型復(fù)合顆粒，其可以具有足以制備穩(wěn)定的皮克林乳液的表面活性性質(zhì)，并可以在長時間段內(nèi)保持該表面活性性質(zhì)。

本發(fā)明的上述目的可以通過一種復(fù)合顆粒來實現(xiàn)，其包含：至少一種親水性核顆粒；和多種疏水性顆粒，其中該親水性核顆粒的表面基本不連續(xù)地被該疏水性顆粒覆蓋。

根據(jù)本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案，該復(fù)合顆粒包含一種親水性核顆粒和兩種不同類型的疏水性顆粒，其中該親水性核顆粒的表面基本不連續(xù)地被該疏水性顆粒覆蓋，優(yōu)選不連續(xù)地被該疏水性顆粒覆蓋。

優(yōu)選的是，該親水性核顆粒與疏水性顆粒具有由大于2、優(yōu)選大于5的?E = E_T(30)親水性核顆粒- E_T(30)疏水性殼顆粒表征的極性差異。

該親水性核顆粒可以包含至少一種多糖。優(yōu)選地，該親水性核顆粒由至少一種多糖構(gòu)成或由至少一種多糖組成。

該親水性核顆粒與該疏水性顆粒的重量比可以為70:30至80:20、優(yōu)選80:20至90:10、且更優(yōu)選90:10至99.9:0.1。