[發(fā)明專(zhuān)利]用于治療HIV的稠合嘧啶化合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580075810.6
• 申請(qǐng)日: 2015-12-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107207498B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-03-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: P·揚(yáng)薩;M·克瓦斯你卡;R·L·馬克曼
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 吉利德科學(xué)公司;捷克有機(jī)化學(xué)和生物化學(xué)研究院
• 主分類(lèi)號(hào): C07D471/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D471/04;A61K31/519;A61P31/18;A61K45/06
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平;侯寶光

1.式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

X為N，Y為CR³，Z為CR³；或X為CR³，Y為CR³，Z為N；或X為CR³，Y為N，Z為CR³；

R¹為-CN；

R²為-NR^aR^b；

R³為-H；

R⁴和R⁵各自獨(dú)立地為C_1-3烷基；

n為0；且

R^a和R^b各自獨(dú)立地為-H或C_1-3烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是-NH₂。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R⁴和R⁵各自獨(dú)立地為CH₃。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述式I的化合物是式Ia的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R⁴和R⁵是-CH₃。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是-NH₂。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述式I的化合物是式Ib的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R⁴和R⁵是-CH₃。

9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是-NH₂。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述式I的化合物是式Ic的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R⁴和R⁵是-CH₃。

12.根據(jù)權(quán)利要求10或11所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R²是-NH₂。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是：

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

14.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的載體。

15.一種制品，其包含單位劑量的權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

16.權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療或預(yù)防個(gè)體中HIV病毒感染的藥物中的用途。