[發明專利]用于治療疾病和病癥的組合物和方法

有效

• 申請號: 201580075792.1
• 申請日: 2015-12-10
• 公開（公告）號: CN107207407B
• 公開（公告）日: 2020-12-01
• 發明（設計）人: B·陳;R·K·馬拉帕里
• 申請（專利權）人: 高等教育聯邦系統-匹茲堡大學;美國政府退伍軍人事務部
• 主分類號: C07C211/27
• 分類號: C07C211/27;C07C211/50;C07C211/54;C07D207/06;C07D213/36;C07D239/26;C07D249/08;C07D271/10;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/497
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 過曉東

1.一種化合物或其鹽，其中所述化合物選自以下化合物BC-1421、BC-1422、BC-1434和BC-1435：

2.一種具有以下結構的化合物或鹽：

3.一種藥物組合物，其包含：

根據權利要求1或2所述的化合物；以及

藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中所述載體選自由以下項組成的組：載體水、乙醇、多元醇、植物油，以及它們的混合物。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述植物油包括堅果油。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中所述載體選自甘油、丙二醇或液體聚乙二醇。

7.根據權利要求4-6之一所述的藥物組合物，其還包含至少一種調味劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、表面改性劑、表面活性劑、助懸劑、穩定劑、填充劑、助流劑、壓縮助劑、崩解劑、包封材料或它們的組合。

8.根據權利要求4-6之一所述的藥物組合物，其中所述化合物占所述藥物組合物總重量的15重量％至95重量％。

9.根據權利要求4-6之一所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物為單位劑量形式。

10.根據權利要求1或2所述的化合物在制備用于治療選自以下組中的疾病或病癥的藥物中的應用：炎性疾病、以及FBXO3介導的疾病或損傷。

11.根據權利要求10所述的應用，其中所述疾病或病癥選自呼吸道損傷或疾病。

12.根據權利要求10或11所述的應用，其中所述藥物為適于給藥的形式，所述給藥包括口服給藥、通過植入劑給藥、腸胃外注射、靜脈內注射、腹膜內注射、皮下注射、推注、輸注、直腸給藥、陰道給藥、透皮給藥、吸入以及它們的組合。

13.根據權利要求10所述的應用，其中所述炎性疾病是選自以下組中的急性和慢性炎性疾病：哮喘、慢性阻塞性肺病、肺纖維化、肺炎、囊性纖維化、銀屑病、關節炎、鼻炎、咽炎、膀胱炎、前列腺炎、皮炎、過敏癥、腎炎、結膜炎、腦炎、腦膜炎、眼炎、葡萄膜炎、胸膜炎、心包炎、心肌炎、動脈粥樣硬化、人類免疫缺陷病毒相關炎癥、糖尿病、炎性腸病、敗血癥、血管炎、滑囊炎、結締組織病、自身免疫疾病、病毒或流感引起的炎癥、或水腫。

14.根據權利要求10所述的應用，其中所述炎性疾病為敗血癥、肺炎、流感引起的炎癥、水腫、神經病變、結腸炎、關節炎、克羅恩氏病、糖尿病、皮膚炎癥、眼部炎癥和耳部炎癥、和系統性紅斑狼瘡。

15.根據權利要求11所述的應用，其中所述呼吸道損傷或疾病為急性或慢性支氣管炎、肺氣腫、呼吸道感染、流感、肺移植后排斥反應、閉塞性細支氣管炎、急性肺損傷或急性呼吸窘迫綜合征、肺纖維化、哮喘、囊性纖維化或支氣管擴張。

16.根據權利要求10或11所述的應用，其中所述化合物是權利要求2的化合物。

17.根據權利要求15所述的應用，其中所述呼吸道損傷或疾病是急性或慢性支氣管炎。

18.根據權利要求15所述的應用，其中所述呼吸道損傷或疾病是急性或慢性支氣管炎，并且所述化合物是權利要求2的化合物。