[發(fā)明專利]用于治療癌癥的新的咪唑并[1,2-A]喹喔啉及其衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201580075158.8 | 申請日： | 2015-12-30 |
| 公開（公告）號： | CN107454900B | 公開（公告）日： | 2020-08-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | C·德勒茲-馬斯凱法;P-A·博內(nèi);P·屈克;C·帕蒂諾特 | 申請（專利權(quán)）人： | 蒙彼利埃大學;國家科學研究中心;朗格多克-魯西永AXLR技術(shù)轉(zhuǎn)移加速公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314 | 代理人： | 程偉;劉彬娜 |
| 地址： | 法國蒙*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 癌癥 咪唑 喹喔啉 及其 衍生物 | ||
本發(fā)明涉及用于治療癌癥的式(I)的咪唑并[1,2?a]喹喔啉化合物，包含所述化學化合物的藥物組合物及其治療用途。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及用于治療癌癥的咪唑并[1,2-a]喹喔啉化合物，包含所述化合物的藥物組合物及其治療用途。本發(fā)明還涉及咪唑并[1,2-a]喹喔啉衍生物化合物用于制備用于治療癌癥，特別是用于治療黑素瘤和T細胞淋巴瘤的藥物的用途。
本發(fā)明的內(nèi)容
介紹............................................................3
發(fā)明概述........................................................7
定義............................................................9
發(fā)明詳述........................................................12
附圖說明........................................................21
實施例..........................................................21
咪唑并[1,2-a]喹喔啉化合物的一般合成.............................21
實驗部分........................................................23
化學............................................................23
用于在4位加成的過程.............................................24
用于氨加成的過程................................................24
用于甲胺加成的過程..............................................24
一般溴化過程....................................................28
用于Suzuki交叉偶聯(lián)反應的一般過程................................31
用于脫保護反應的一般過程........................................35
(2S)–2–((1–(3,4–二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]喹喔啉–4–基)氨基)丙酸(EAPB02219).............................................................38
(2S)–2–((1–(3,4–二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]喹喔啉–4–基)氨基)–3–甲基丁酸(EAPB 02221)..........................................................38
(2S)–2–氨基–5–((1–(3,4–二羥基苯基)咪唑并[1,2-a]喹喔啉–4–基)氨基)戊酸(EAPB 02325)............................................................39
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