[發明專利]取代的吡啶并苯并二氮雜*酮衍生物及其用途在審
| 申請號： | 201580074499.3 | 申請日： | 2015-11-23 |
| 公開（公告）號： | CN107428747A | 公開（公告）日： | 2017-12-01 |
| 發明（設計）人： | A.沙爾;J.克拉爾;M.洛貝爾;H.希羅克;J.特爾澤;S.米勒;D.布羅姆;H.布里姆;H.耶里森;J.克爾德尼希;M.伯特格;G.馮德根費爾德;T.施蘭格;U.伯默;N.林德納;H.艾爾肯;D.里斯托多羅夫;P.瓦斯奈雷;K.M.格里克;L.貝法克 | 申請（專利權）人： | 拜耳制藥股份公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/5513;A61P35/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 邵長準,萬雪松 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 吡啶 二氮雜 衍生物 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1表示氫、鹵素、羥基或(C1-C4)-烷基或表示式-NH-C(=O)-R4、-NH-C(=O)-O-R5或-NH-SO2-R6 的基團，其中
R4表示氫或(C1-C4)-烷基，
R5表示(C1-C4)-烷基，
和
R6表示(C1-C4)-烷基或苯基，
R2表示氫、氟、氯、甲基或甲氧基，
R3表示氫、氟、氯或甲基，
和
G表示氰基、羥基羰基或者式-C(=O)-NR7AR7B或-CH2-NR8AR8B 的基團，其中
R7A表示氫或(C1-C4)-烷基，該烷基可以被羥基或(C1-C4)-烷氧基取代或者被氟最多三取代，
R7B表示氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、苯基、4-至7-元雜環基或5-至10-元雜芳基，
其中(C1-C6)-烷基可以被氟最多六取代和被選自如下的相同或不同的基團最多二取代：-OR9、-O-(CH2CH2O)n-R10、-SR11、-NR12AR12B、-C(=O)-NR13AR13B、(C3-C6)-環烷基、(C4-C6)-環烯基、苯基、4-至7-元雜環基和5-或6-元雜芳基，
和其中
(i) 所述環烷基可以被選自如下的相同或不同的基團最多二取代：氟、(C1-C4)-烷基、羥基、(C1-C4)-烷氧基、羥基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基，
(ii) 所述苯基可以被選自如下的相同或不同的基團最多二取代：氟、氯、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
(iii) 所述雜環基可以被選自如下的相同或不同的基團最多三取代：氟、(C1-C4)-烷基、羥基、氧代、羥基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基，
和
(iv) 所述雜芳基可以被選自如下的相同或不同的基團最多二取代：氟、氯、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
和其中
R9表示氫或(C1-C4)-烷基，該烷基可以被4-至6-元雜環基取代，
R10表示氫或(C1-C4)-烷基，
R11表示(C1-C4)-烷基，
R12A、R12B、R13A和R13B彼此獨立地分別表示氫或(C1-C4)-烷基，該烷基可以被羥基取代，
和
n表示1至包括10的范圍內的整數，
或
R7A和R7B彼此相連并且與它們所連接的氮原子一起形成4-至10-元雜環，該雜環可以包含最多兩個選自N、O和/或S的其它環-雜原子并且可以被選自如下的相同或不同的基團最多四取代：氟、(C1-C4)-烷基、氧代、-OR14、-NR15AR15B、-C(=O)-NR16AR16B和苯基，
其中(C1-C4)-烷基本身可以被羥基取代或被氟最多三取代，
和其中
R14表示氫、(C1-C4)-烷基或苯基，
其中(C1-C4)-烷基可以被羥基、-C(=O)-NR17AR17B或(C3-C6)-環烷基取代或者被氟最多三取代，
和
R15A、R15B、R16A、R16B、R17A和R17B彼此獨立地分別表示氫或(C1-C4)-烷基，該烷基可以被羥基取代，
R8A表示氫或(C1-C4)-烷基，該烷基可以被羥基或(C1-C4)-烷氧基取代或者被氟最多三取代，
和
R8B表示氫、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、苯基、4-至7-元雜環基或5-至10-元雜芳基，
其中(C1-C6)-烷基可以被氟最多六取代和被選自如下的相同或不同的基團最多二取代：-OR18、-O-(CH2CH2O)p-R19、-SR20、-NR21AR21B、-C(=O)-NR22AR22B、(C3-C6)-環烷基、(C4-C6)-環烯基、苯基、4-至7-元雜環基和5-或6-元雜芳基，
和其中
(i) 所述環烷基可以被選自如下的相同或不同的基團最多二取代：氟、(C1-C4)-烷基、羥基、(C1-C4)-烷氧基、羥基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基，
(ii) 所述苯基可以被選自如下的相同或不同的基團最多二取代：氟、氯、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
(iii) 所述雜環基可以被選自如下的相同或不同的基團最多三取代：氟、(C1-C4)-烷基、羥基、氧代、羥基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基，
和
(iv) 所述雜芳基可以被選自如下的相同或不同的基團最多二取代：氟、氯、(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，
和其中
R18表示氫或(C1-C4)-烷基，該烷基可以被4-至6-元雜環基取代，
R19表示氫或(C1-C4)-烷基，
R20表示(C1-C4)-烷基，
R21A、R21B、R22A和R22B彼此獨立地分別表示氫或(C1-C4)-烷基，該烷基可以被羥基取代，
和
p表示1至包括10的范圍內的整數，
或
R8A和R8B彼此相連并且與它們所連接的氮原子一起形成4-至10-元雜環，該雜環可以包含最多兩個選自N、O和/或S的其它環-雜原子并且可以被選自如下的相同或不同的基團最多四取代：氟、(C1-C4)-烷基、氧代、-OR23、-NR24AR24B、-C(=O)-NR25AR25B和苯基，
其中(C1-C4)-烷基本身可以被羥基取代或被氟最多三取代，
和其中
R23表示氫、(C1-C4)-烷基或苯基，
其中(C1-C4)-烷基可以被羥基、-C(=O)-NR26AR26B或(C3-C6)-環烷基取代或者被氟最多三取代，
和
R24A、R24B、R25A、R25B、R26A和R26B彼此獨立地分別表示氫或(C1-C4)-烷基，該烷基可以被羥基取代，
以及其鹽、溶劑合物和其鹽的溶劑合物。
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