[發明專利]ω3脂肪酸的自乳化組合物

在審

• 申請號: 201580074195.7
• 申請日: 2015-01-21
• 公開（公告）號: CN107427484A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發明（設計）人: 伊藤博光;藤井啟達;山縣基生
• 申請（專利權）人: 持田制藥株式會社
• 主分類號: A61K31/202
• 分類號: A61K31/202;A61K9/107;A61K47/24;A61K47/26;A61P3/06;A61P9/10
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 馬倩,魯煒

1.自乳化組合物，其為包含選自ω3多不飽和脂肪酸、其制藥學上可允許的鹽、和其酯中的至少1種化合物、卵磷脂、和/或作為乳化劑的聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯的自乳化組合物，對人給藥時，滿足進行減去給藥前的血漿中ω3多不飽和脂肪酸濃度的補正而計算出的選自(a)~(e)中的至少1者：

(a)ω3多不飽和脂肪酸最高血漿中濃度為50μg/mL以上

(b)給藥2小時后的ω3多不飽和脂肪酸血漿中濃度為20μg/mL以上

(c)ω3多不飽和脂肪酸最高血漿中濃度到達時間(Tmax)為6小時以下

(d)給藥0至72小時的ω3多不飽和脂肪酸血漿中濃度曲線下面積為500μg·hr/mL以上

(e)給藥24小時后的ω3多不飽和脂肪酸血中濃度為5~100μg/mL。

2.根據權利要求1所述的自乳化組合物，其中，對人給藥的所述組合物中包含的選自ω3多不飽和脂肪酸、其制藥學上可允許的鹽、和其酯中的至少1種化合物為1000mg~10000mg。

3.根據權利要求1或2所述的自乳化組合物，其中，對人給藥的所述組合物中包含的ω3多不飽和脂肪酸、其制藥學上可允許的鹽、和其酯為選自EPA、其制藥學上可允許的鹽、和其酯中的至少1種。

4.根據權利要求3所述的自乳化組合物，其中，EPA、其制藥學上可允許的鹽、和其酯為EPA乙酯。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的自乳化組合物，其中，將所述組合物給藥時，滿足：進行減去給藥前的血漿中ω3多不飽和脂肪酸濃度的補正而計算出的ω3多不飽和脂肪酸最高血漿中濃度為50μg/mL以上、且給藥0至72小時的ω3多不飽和脂肪酸血漿中濃度曲線下面積為500μg·hr/mL以上。

6.根據權利要求1至5中任一項所述的自乳化組合物，其中，將所述組合物在禁食時給藥時，進行減去給藥前的血漿中ω3多不飽和脂肪酸濃度的補正而計算出的ω3多不飽和脂肪酸最高血漿中濃度為剛吃飯后的ω3多不飽和脂肪酸最高血漿中濃度的3倍以上、或給藥0至72小時的ω3多不飽和脂肪酸血漿中濃度曲線下面積為剛吃飯后的ω3多不飽和脂肪酸血漿中濃度曲線下面積的2倍以上。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的自乳化組合物，其中，所述組合物包含卵磷脂、和作為乳化劑的聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯。

8.根據權利要求1至7中任一項所述的自乳化組合物，其中，作為所述乳化劑，還包含聚氧乙烯蓖麻油。

9.根據權利要求1至7中任一項所述的自乳化組合物，其中，將包含選自ω3多不飽和脂肪酸、其制藥學上可允許的鹽、和其酯中的至少1種化合物1000mg~10000mg的所述組合物進行1天1次給藥。

10.根據權利要求1至9中任一項所述的自乳化組合物，其中，所述組合物包含水。