[發(fā)明專利]17β-HSD1–抑制劑的前藥

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580074140.6
• 申請(qǐng)日: 2015-12-22
• 公開（公告）號(hào): CN107207561B
• 公開（公告）日: 2020-03-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: L·海爾維拉;P·考斯金美思;R·拉姆依塔斯塔;M·哈科拉;M·艾洛雷塔
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 佛恩多制藥有限公司
• 主分類號(hào): C07J43/00
• 分類號(hào): C07J43/00;C07J51/00;A61K31/58;A61P35/00;A61P5/24
• 代理公司: 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127
• 代理人: 龐東成;武胐

1.式(I)的化合物：

其中

R1和R3各自獨(dú)立地選自由H、鹵素、C_1-3-鹵代烷基、CN、NO₂和N(R’)₂組成的組；

R2選自由SO₂OH、SO₂R”、甲苯磺酰基、SO₂N(R’)₂、(CH₂O)_mPO(OR’)₂、COOR”’、C(O)N(R’)₂、C(O)(CH₂)_nN(R’)₂、C(O)CH₂NHC(O)R’、C(O)CH₂NHC(O)OR”和C(O)R”’組成的組；和

R4是H或C_1-3-烷基；

其中

R’是H、C_1-6-烷基或C_1-3-鹵代烷基，或者當(dāng)R’是任何N(R’)₂的一部分時(shí)，兩個(gè)R’與它們所連接的氮一起可以形成包含1或2個(gè)雜原子的5～6元脂肪族或芳香族雜環(huán)，所述雜原子各自獨(dú)立地選自N和O；

R”是C_1-6-烷基或C_1-3-鹵代烷基；

R”’是C_1-18-烷基；

m是0、1或2；并且

n是1或2；

條件是當(dāng)R1是H并且R4是甲基時(shí)，R2不是C(O)Me、C(O)CH₂NMe₂、S(O)₂NH₂、S(O)₂NMe₂或S(O)₂Me。

2.如權(quán)利要求1所述的式(I)的化合物，其中，R1和R3各自獨(dú)立地選自H、鹵素、C_1-3-鹵代烷基、CN和NO₂。

3.如權(quán)利要求1所述的式(I)的化合物，其中，R1、R3、R’和R”的定義中所述的C_1-3-鹵代烷基各自獨(dú)立地是C_1-3-全鹵代烷基。

4.如權(quán)利要求1所述的式(I)的化合物，其中，R1和R3各自獨(dú)立地選自H、鹵素、C_1-3-全鹵代烷基、CN和NO₂。

5.如權(quán)利要求1所述的式(I)的化合物，其中，R1和R3各自獨(dú)立地選自H、鹵素、NO₂和CN。

6.如權(quán)利要求3所述的式(I)的化合物，其中，R1和R3各自獨(dú)立地選自H、鹵素、NO₂和CN。

7.如權(quán)利要求1所述的式(I)的化合物，其中，R1和R3各自獨(dú)立地是H或鹵素。

8.如權(quán)利要求3所述的式(I)的化合物，其中，R1和R3各自獨(dú)立地是H或鹵素。

9.如權(quán)利要求1所述的式(I)的化合物，其中，R1和R3都是H。

10.如權(quán)利要求3所述的式(I)的化合物，其中，R1和R3都是H。

11.如權(quán)利要求1～10中任一項(xiàng)所述的式(I)的化合物，其中，R4是甲基。

12.如權(quán)利要求1～10中任一項(xiàng)所述的式(I)的化合物，其中，R2是C(O)(CH₂)_nN(R’)₂。