[發(fā)明專利]多價配體?脂質(zhì)構(gòu)建體

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580073946.3
• 申請日: 2015-11-23
• 公開（公告）號: CN107735404A
• 公開（公告）日: 2018-02-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 尼古拉·弗拉基米羅維奇·鮑文;史蒂芬·米歇爾·亨利;葉連娜·科爾恰金娜;伊戈爾·列昂尼多維奇·羅季翁;亞歷山大·鮑里索維奇·圖濟科夫
• 申請（專利權(quán)）人: 尼古拉·弗拉基米羅維奇·鮑文;史蒂芬·米歇爾·亨利;葉連娜·科爾恰金娜;露德米拉·艾達科娃·羅季翁;亞歷山大·鮑里索維奇·圖濟科夫
• 主分類號: C07K14/00
• 分類號: C07K14/00;C07H15/04;C07F9/10;A61K38/16;A61K31/683;A61K31/7004;A61K31/702
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所11256
• 代理人: 孟凡宏,王月

1.以下結(jié)構(gòu)的構(gòu)建體：

其中，F(xiàn)是配體，S是四觸角間隔基，L是共軛磷脂酰乙醇胺。

2.權(quán)利要求1所述的構(gòu)建體，其中S是以下結(jié)構(gòu)的四觸角間隔基：

其中，m是整數(shù)1、2或3，且R是以下結(jié)構(gòu)：

其中，M是單價陽離子或取代基，n是整數(shù)2、3、4、5、6或7，且*是F或L的連接點。

3.權(quán)利要求2所述的構(gòu)建體，其中M是H⁺，且n是整數(shù)5。

4.權(quán)利要求3所述的構(gòu)建體，其中L是以下結(jié)構(gòu)的共軛磷脂酰乙醇胺：

其中，M’是單價陽離子，p是整數(shù)3、4或5，W¹和W²獨立地選自C_16-20烷基或單-或二-不飽和的C_16-20烯基，且*是S的連接點。

5.權(quán)利要求4所述的構(gòu)建體，其中所述多價配體-脂質(zhì)構(gòu)建體包含以下部分結(jié)構(gòu)：

6.權(quán)利要求5所述的構(gòu)建體，其中所述構(gòu)建體包含以下部分結(jié)構(gòu)：

7.權(quán)利要求6所述的構(gòu)建體，其中F是氨基烷基糖苷，且所述多價配體-脂質(zhì)構(gòu)建體是以下結(jié)構(gòu)：

其中Glyc是聚糖，且q和r是獨立地選自1、2、3和4的整數(shù)。

8.權(quán)利要求7所述的構(gòu)建體，其中Glyc是選自由以下單-、二-、三-和寡糖組成的組的聚糖：(Neu5Acα6Galβ4GlcNAcβ2Manα)₂3，6Manβ4GlcNAcβ4GlcNAcβ(YDS)；Fucα2Galβ(H_di)；Fucα2Galβ3(Fucα4)GlcNAcβ(Le^b)；Fucα2Galβ3GlcNAcβ3Galβ4Glcβ(LNFPI)；Fucα2Galβ4(Fucα3)GlcNAcβ(Le^y)；Fucα2Galβ4GlcNAcβ(H2)；Galα；Galβ1-3(Fucα1-3)GlcNAc；Galβ1-3(Fucα1-4)GlcNAcβ1-4GlcNAc；Galβ1-3GlcNAcβ1-4GlcNAc；Galβ1-3GlcNAc；Galβ1-4(Fucα1-3)GlcNAcβ1-4GlcNAc；Galβ1-4(Fucα1-3)GlcNAc；Galβ1-4GlcNAcβ1-4GlcNAc；Galβ1-4GlcNAc；Galα3(Fucα2)Galβ(B_tri)；Galα3(Fucα2)Galβ3(Fucα4)GlcNAcβ(Ble^b)；Galα3(Fucα2)Galβ3GalNAcα(B3)；Galα3(Fucα2)Galβ3GalNAcβ(B4)；Galα3(Fucα2)Galβ3GlcNAcβ(B1)；Galα3(Fucα2)Galβ4(Fucα3)GlcNAcβ(Ble^y)；Galα3(Fucα2)Galβ4GlcNAcβ(B2)；Galα3Galβ4GlcNAcβ(Galili)；Galα4Galβ4GlcNAcβ(P₁)；Galα4Galβ4Glcβ(Gb3(P^k))；Galα4GlcNAcβ(α-LN)；GalNAcα3(Fucα2)Galβ(A_tri)；GalNAcα3(Fucα2)Galβ3(Fucα4)GlcNAcβ(ALe^b)；GalNAcα3(Fucα2)Galβ3GalNAcα(A3)；GalNAcα3(Fucα2)Galβ3GalNAcβ(A4)；GalNAcα3(Fucα2)Galβ3GlcNAcβ(A1)；GalNAcα3(Fucα2)Galβ4(Fucα3)GlcNAcβ(ALe^y)；GalNAcα3(Fucα2)Galβ4GlcNAcβ(A2)；GalNAcα3GalNAcβ(Fs2)；GalNAcα3GalNAcβ3Galα4Galβ4Glcβ(Fs5)；GalNAcα3Galβ(A_di)；GalNAcα3Galβ4GlcNAcβ；GalNAcβ；GalNAcβ3Galα4Galβ4Glcβ(P)；GalNH₂α3(Fucα2)Galβ(AcqB)；Galβ；Galβ3(Fucα4)GlcNAcβ(Le^a)；Galβ3GalNAcα(TF)；Galβ3GalNAcβ4Galβ4Glcβ(GA1)；Galβ4(Fucα3)GlcNAcβ(Le^x)；Galβ4GlcNAcβ3Galβ4GlcNAcβ(i(LN₂))；Galβ4G1cNAcβ3Galβ4Glcβ(LNnT)；Galβ4Glcβ(Lac)；GlcAβ3[GlcNAcβ4GlcAβ3]_nGlcNAc-氨基糖醇(透明質(zhì)酸)；Manα6(Manα3)Manβ(Man₃)；Neu5Acα3Galβ4GlcNAcβ(Neu5Ac3′LN)；Neu5Acα3Galβ4Glcβ(Neu5Ac3′Lac)；Neu5Acα6GalNAcαβ(SiaTn)；Neu5Acα6Galβ4GlcNAcβ(Neu5Ac6′LN)；Neu5Gcα3Galβ4GlcNAcβ(Neu5Gc3′LN)；

SAα2-3Galβ1-3(Fucα1-4)GlcNAcβ1-3Galβ1-4(Fucα1-3)Glc；

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SAα2-6Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-4(Fucα1-3)GlcNAc；

SAα2-6Galβ1-4GlcNAcβ1-4GlcNAc；SAα2-6Galβ1-4GlcNAc；

SAα2-3Galβ1-4(Fucα1-3)GlcNAcβ1-3Galβ1-3(Fucα1-4)GlcNAc；

SAα2-3Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-3(Fucα1-4)GlcNAc；

SAα2-6Galβ1-4(Fucα1-3)GlcNAcβ1-3Galβ1-3(Fucα1-4)GlcNAc和

SAα2-6Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-3(Fucα1-4)GlcNAc。