[發明專利]利魯唑的舌下給藥

有效

• 申請號: 201580073630.4
• 申請日: 2015-11-17
• 公開（公告）號: CN107249567B
• 公開（公告）日: 2021-08-03
• 發明（設計）人: V·科里克;R·M·伯曼;R·S·弗拉迪卡;A·薩利赫;D·于
• 申請（專利權）人: 拜爾哈文制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/08;A61K9/20;A61K31/428;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/04;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/16;A61P25/14;A61P1/02;A61P1/08
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 陳桉

1.一種冷凍干燥的藥物組合物，其為片劑形式，所述片劑提供利魯唑的舌下吸收，所述藥物組合物包含藥物有效量的利魯唑或其藥學上可接受的鹽，

其中所述藥物組合物在凍干前包括：

片劑膠粘劑，基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，所述片劑膠粘劑的量為1-10％；

作為填充劑的糖醇，其為甘露醇或山梨醇，基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，所述填充劑的量為2-4％；

作為增溶劑的多庫酯鈉，基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，所述增溶劑的量為0.01-0.5％；

利魯唑，基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，利魯唑的量為5-25％；以及

純凈水或去離子水。

2.權利要求1的冷凍干燥的藥物組合物，其還包括矯味劑，基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，所述矯味劑的量為0.1-1.0％。

3.權利要求1的冷凍干燥的藥物組合物，其還包括甜味劑，基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，所述甜味劑的量為0.1-1.0％。

4.權利要求3的冷凍干燥的藥物組合物，其中所述甜味劑包括三氯蔗糖。

5.一種冷凍干燥的藥物組合物，其為片劑形式，所述片劑提供利魯唑的舌下吸收，所述藥物組合物包含藥物有效量的利魯唑或其藥學上可接受的鹽，

其中所述藥物組合物在凍干前包括片劑膠粘劑、填充劑、增溶劑、利魯唑以及純凈水或去離子水，其中基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，所述片劑膠粘劑的量為1-10％；基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，所述填充劑的量為2-4％；基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，所述增溶劑的量為0.01-0.5％；基于所述藥物組合物在凍干前的總重量，利魯唑的量為5-25％；并且

其中所述片劑以35mg劑量提供的AUC為50mg劑量的口服片劑提供的AUC的180.84％、136.20％或110.28％，所述AUC分別是在給藥后0.5小時、1小時或2小時測量的。

6.權利要求1-5中任一項的冷凍干燥的藥物組合物在制備用于治療神經精神障礙或癥狀的藥物中的用途。

7.權利要求6的用途，其中所述神經精神障礙為DSM-5中的焦慮障礙、疼痛障礙、ALS、認知障礙、亨廷頓病、帕金森病、核上性麻痹、額顳葉癡呆、額顳葉變性、譫妄、阿爾茨海默病、阿爾茨海默病所致的輕度認知障礙、遺傳性共濟失調、抑郁、躁狂、注意缺陷障礙、藥物成癮、躁動、情感淡漠、創傷后應激障礙、易怒、抑制解除、學習障礙、記憶缺失、智力低下、雷特綜合征、耳鳴、人格障礙、雙相障礙、強迫障礙、進食障礙、品行障礙或其組合。

8.權利要求6的用途，其中所述神經精神障礙為心境障礙、神經變性疾病、輕度認知障礙、共濟失調、癡呆、焦慮或其組合。

9.權利要求6的用途，其中所述神經精神障礙為精神病。

10.權利要求6的用途，其中所述神經精神癥狀為焦慮、抑郁、應激、疲勞、恐慌感、害怕、不安、睡眠問題、手和/或腳冰冷或出汗、心境不穩、躁狂、注意力不集中、認知問題、強迫觀念、強迫行為、反復行為、攻擊、社交恐懼癥或障礙、怯場、呼吸急促、心悸、不能平靜、口干、手或腳麻木或刺痛感、惡心、肌肉緊張、眩暈、情感淡漠、欣快癥、抑制解除、易怒、神志恍惚、腸易激、腹痛、腹瀉、排便習慣改變、便秘或其組合。

11.權利要求6的用途，其中所述神經精神癥狀為腹部氣脹。

12.權利要求6的用途，其中所述神經精神癥狀為腹氣。

13.權利要求6的用途，其中所述神經精神癥狀為腹脹。

14.權利要求6的用途，其中所述神經精神癥狀為腹部不適。