[發明專利]蛋白激酶抑制劑有效
| 申請號: | 201580071637.2 | 申請日: | 2015-11-01 |
| 公開(公告)號: | CN107207441B | 公開(公告)日: | 2020-11-24 |
| 發明(設計)人: | 趙興東;丁健;蒙凌華;耿美玉;李同雙;周祖文;陳嶺;劉啟洪;王憲龍;楊理君;容悅;譚銳;于垂亮;姜立花;劉研新;令狐莉;孫婧;王為波 | 申請(專利權)人: | 上海復尚慧創醫藥研究有限公司;中國科學院上海藥物研究所;重慶復創醫藥研究有限公司 |
| 主分類號: | C07D221/04 | 分類號: | C07D221/04;C07D221/00;C07D513/04;A61K31/4355;A61K31/4365;A61K31/437;A61P43/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京永新同創知識產權代理有限公司 11376 | 代理人: | 欒星明;程大軍 |
| 地址: | 200233 上海市*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 蛋白激酶 抑制劑 | ||
1.式(I)所示的化合物:
或其藥學上可接受的鹽,其中,
A-B為5-6稠合吡啶酮環系,選自:
其中W是嘧啶,其是未被取代的或被至少一個獨立選自C1-10烷基、OR8、NR7S(O)rR8、鹵素、OS(O)2R8、NR7R8、OC(O)R7、CN和NR7C(O)R8的取代基取代;
R1為苯基,其中每個苯基分別是未被取代的或被至少一個獨立選自鹵素的取代基取代;
R2選自甲基、乙基、異丙基和環丙基;
R3為氫;
R4為氫;
每個R5獨立地選自氯、甲基和三氟甲基;
每個R7和每個R8獨立地選自氫和C1-10烷基;
m獨立選自0、1和2。
2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中A-B是
3.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1是苯基,其是未被取代的或被1、2、3或4個獨立選自鹵素的取代基取代。
4.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1是苯基,其是未被取代的或被氟取代。
5.權利要求3的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1是苯基,其是未被取代的或被氟取代。
6.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中W是嘧啶,其是未被取代的或被1、2、3或4個獨立選自C1-10烷基、OR8、NR7S(O)rR8、鹵素、OS(O)2R8、NR7R8、OC(O)R7、CN和NR7C(O)R8的取代基取代。
7.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中W是
8.化合物,選自:
2-氨基-4-甲基-6-((1-(3-甲基-5-氧代-6-苯基-5H-噻唑并[3,2-a]吡啶-7-基)乙基)氨基)嘧啶-5-腈、
2-氨基-4-((1-(3-氯-6-(3-氟苯基)-5-氧代-5H-噻唑并[3,2-a]吡啶-7-基)乙基)氨基)-6-甲基嘧啶-5-腈、
或其藥學可接受的鹽。
9.藥物組合物,包含權利要求1-8中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽,和至少一種藥學上可接受的載體。
10.權利要求1-8中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求9的藥物組合物在制備用于治療細胞增殖性病癥的藥物中的用途。
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