[發明專利]URAT1抑制劑有效
| 申請號: | 201580071302.0 | 申請日: | 2015-12-28 |
| 公開(公告)號: | CN107108478B | 公開(公告)日: | 2020-04-24 |
| 發明(設計)人: | 遠藤剛;小林邦夫;田中博人;齊藤大祐;平野益治;遠藤仁;安西尚彥 | 申請(專利權)人: | 日本化學藥品株式會社;J藥業株式會社;合資會社德思瑞研究所 |
| 主分類號: | C07C255/54 | 分類號: | C07C255/54;A61K31/277;A61K31/404;A61K31/423;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/437;A61K31/4406;A61K31/47;A61P19/06;A61P43/00;C07C321/24;C07D209/08 |
| 代理公司: | 隆天知識產權代理有限公司 72003 | 代理人: | 李英艷;張永康 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | urat1 抑制劑 | ||
1.一種由下述通式(III)表示的化合物、該化合物的互變異構體、立體異構體或它們藥學上允許的鹽,
在通式(III)中,R1a、R2a、R6a和R7a相同或不同,表示氫原子、鹵素原子、碳數1~8的烷基、碳數1~8的烷氧基、被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷基、被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷氧基、羥基、氨基、羧基、巰基、碳數1~8的烷硫基、硝基或氰基;
R3a及R8a與結合有R3a及R8a的兩個碳原子成為一體從而形成噻唑或異噻唑,
該噻唑或異噻唑不具有取代基、或者具有1~4個相同或不同的取代基,該取代基選自鹵素原子、碳數1~8的烷基、碳數1~8的烷氧基、被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷基、被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷氧基、羥基、氨基、羧基、巰基、碳數1~8的烷硫基、硝基或氰基;
R4a及R5a與結合有R4a及R5a的兩個碳原子成為一體從而形成苯環,或者,R4a和R5a表示與前述R1a相同的基團,
該苯環不具有取代基、或者具有1~4個相同或不同的取代基,該取代基選自鹵素原子、碳數1~8的烷基、碳數1~8的烷氧基、被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷基、被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷氧基、羥基、氨基、羧基、巰基、碳數1~8的烷硫基、硝基或氰基;
Wa表示CR10a或N,
R10a表示與前述R1a相同的基團;
Xa表示硫原子,
Ya表示碳數1~8的亞烷基鏈,
該亞烷基鏈未被取代、或者被1~4個基團取代,該基團是碳數1~8的烷基、碳數1~8的烷氧基、被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷基、被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷氧基,前述亞烷基鏈是直鏈亞烷基鏈或支鏈亞烷基鏈,支鏈亞烷基鏈的結合于相同或不同的碳原子的側鏈,與結合有該側鏈的碳原子成為一體從而形成3~7元環,或者未與結合有該側鏈的碳原子形成3~7元環,在前述亞烷基鏈為碳數2~8的亞烷基鏈的情況下,該亞烷基鏈中具有或不具有雙鍵;
Za表示CO2H、四唑基或SO2NR15aR16a,
R15a和R16a相同或不同,表示氫原子、碳數1~8的烷基或被1~3個鹵素原子取代的碳數1~8的烷基。
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