[發明專利]氧代羽扇豆烯衍生物在審
| 申請號： | 201580071098.2 | 申請日： | 2015-11-12 |
| 公開（公告）號： | CN107250153A | 公開（公告）日： | 2017-10-13 |
| 發明（設計）人： | A.雷蓋羅-任;劉崢;J.斯維多爾斯基;N.A.米恩維爾 | 申請（專利權）人： | VIIV保健英國第五有限公司 |
| 主分類號： | C07J63/00 | 分類號： | C07J63/00;A61K31/575;A61K31/56;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 張宇騰,周齊宏 |
| 地址： | 英國米德*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 羽扇豆 衍生物 | ||
1.化合物，包括其藥學上可接受的鹽，所述化合物選自式I和II的化合物：
其中X選自苯基、雜芳基、C4-8環烷基、C4-8環烯基、C4-9螺環烷基、C4-9螺環烯基、C4-8氧雜環烷基、C6-8二氧雜環烯基、 C6-9氧雜螺環烷基和C6-9氧雜螺環烯基環；
和進一步地其中X被A取代，其中A是選自下組的至少一個成員：-H、?鹵素、?羥基、?C1-6 烷基、?C1-6 烷氧基、?C1-6 鹵代烷基、?CN、?NR8R9、?COOR2、?CONR2R2 和-C1-6 烷基-Q；
Q選自芳基、雜芳基、取代的雜芳基、?OR2、?COOR3、?NR2R2、?SO2R7、?CONHSO2R3和-CONHSO2NR2R2；
R2是-H、?C1-6 烷基、?烷基取代的C1-6 烷基或-芳基取代的C1-6 烷基；
Y選自–COOR2、?C(O)NR2SO2R3、?C(O)NHSO2NR2R2、?NR2SO2R2、?SO2NR2R2、?C3-6 環烷基-COOR2、?C2-6 烯基-COOR2、?C2-6 炔基-COOR2、?C1-6 烷基-COOR2、?烷基取代的C1-6 烷基、?COOR2、CF2-COOR2、?NHC(O)(CH2)n-COOR2、?SO2NR2C(O)R2、?四唑和-CONHOH，
其中n=1-6；
R3是–H、?C1-6 烷基或-烷基取代的C1-6 烷基；
W不存在，或是-CO-或選自-C2-6 烷基-、?C2-6 烷基-CO-、-C2-6 烯基-、-C2-6 烯基-CO-和-雜芳基-；或選自：
U選自-NR4R5和OR2，
條件是當W不存在時U不能是OR2；
Z選自–CO-、?CHOH、?C=N-OR2、?C=N-R24和–CH-NHR24；
R4選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 烷基-C(OR3)2-C3-6環烷基、?C1-6 取代的烷基、?C1-6 烷基-C3-6環烷基、?C1-6 烷基-Q1、?C1-6 烷基-C3-6 環烷基-Q1、芳基、雜芳基、取代的雜芳基、?COR6、?COCOR6、?SO2R7和-SO2NR2R2；
Q1選自雜芳基、取代的雜芳基、鹵素、?CF3、?OR2、?COOR2、?NR8R9、?CONR10R11 和-SO2R7；
R5選自-H、?C1-6 烷基、?C3-6環烷基、?C1-6 烷基取代的烷基、?C1-6 烷基-NR8R9、?COR10、?COR6、?COCOR6、?SO2R7 和-SO2NR2R2；
條件是當W是CO時R4或R5不能是COR6或COCOR6 ，
并且進一步的條件是R4或R5中只有一個可以選自-COR6、?COCOR6、-SO2R7 和-SO2NR2R2；
R6選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 烷基-取代的烷基、?C3-6環烷基、?C3-6取代的環烷基-Q2、?C1-6 烷基-Q2、?C1-6 烷基-取代的烷基-Q2、-C3-6 環烷基-Q2、芳基-Q2、?NR13R14和-OR15；
Q2選自芳基、雜芳基、取代的雜芳基、?OR2、?COOR2、?NR8R9、SO2R7、?CONHSO2R3和-CONHSO2NR2R2；
R7選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 取代的烷基、?C3-6環烷基、?CF3、芳基和雜芳基；
R8 和R9獨立地選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 取代的烷基、芳基、雜芳基、取代的芳基、取代的雜芳基、?C1-6 烷基-Q2和-COOR3，
或R8 和R9與鄰近的N一起形成選自下組的環：
條件是R8或R9中只有一個可以是-COOR3；
R10 和R11獨立地選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 取代的烷基和-C3-6 環烷基，
或R10 和R11與鄰近的N一起形成環
R12選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 烷基-OH；-C1-6 烷基、?C1-6 取代的烷基、-C3-6環烷基、?COR7、?COONR22R23、?SOR7和-SONR24R25；
R13 和R14獨立地選自-H、?C1-6 烷基、?C3-6環烷基、?C1-6 取代的烷基、?C1-6 烷基-Q3、?C1-6 烷基-C3-6 環烷基-Q3、C1-6 取代的烷基-Q3和
或R13 和R14與鄰近的N一起形成選自下組的環：
Q3選自雜芳基、取代的雜芳基、?NR20R21、?CONR2R2、?COOR2、?OR2和-SO2R3；
R15選自-C1-6 烷基、?C3-6環烷基、?C1-6 取代的烷基、?C1-6 烷基-Q3、?C1-6 烷基-C3-6 環烷基-Q3 和-C1-6 取代的烷基-Q3；
R16選自-H、?C1-6 烷基、?NR2R2和-COOR3；
R17選自-H、?C1-6 烷基、?COOR3和芳基；
R18選自–H、?COOR2 和-C1-6 烷基-COOR2；
R19選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 烷基-Q4、?COR3和-COOR3；
Q4選自-NR2R2 和-OR2；
R20 和R21獨立地選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 取代的烷基、?C1-6 取代的烷基-OR2和-COR3，
或R20 和R21與鄰近的N一起形成選自下組的環：
條件是R20或R21中只有一個可以是-COR3；
R22 和R23獨立地選自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 取代的烷基和-C1-6 環烷基，
或R22 和R23與鄰近的N一起形成選自下組的環：
R24 和R25 獨立地來自-H、?C1-6 烷基、?C1-6 取代的烷基、?C1-6 烷基-Q5、?C1-6環烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基；和
Q5選自鹵素和SO2R3。
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