[發(fā)明專利]半合成方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580070869.6
• 申請(qǐng)日: 2015-10-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107108472B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-03-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張武炎;D·拉弗蘭斯;M·P·羅恩
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 四相制藥公司
• 主分類號(hào): C07C237/26
• 分類號(hào): C07C237/26;C07C231/12;C07C245/20;C07D295/15
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平;馬慧

1.結(jié)構(gòu)式I表示的化合物:

或其鹽，其中：

X為PF₆^-；

Y選自由以下組成的組：氫、鹵素、硝基、-(C₁-C₇)烷基、碳環(huán)基、-(C₁-C₄)亞烷基-N(R^A)(R^B)、-(C₁-C₄)亞烷基-N(R^F)-C(O)-[C(R^D)(R^E)]_0-4-N(R^A)(R^B)、-CH＝N-OR^A、-N(R^A)(R^B)、-N(R^F)-C(O)-[C(R^D)(R^E)]_1-4-N(R^A)(R^B)、-N(R^F)-C(O)-N(R^A)(R^B)、-N(R^F)-C(O)-OR^A、-N(R^F)-C(O)-(C₁-C₆)烷基、-N(R^F)-C(O)-雜環(huán)基、-N(R^F)-C(O)-雜芳基、-N(R^F)-C(O)-碳環(huán)基、-N(R^F)-C(O)-芳基、-N(R^F)-S(O)_m-(C₁-C₄)亞烷基-N(R^A)(R^B)、-N(R^F)-S(O)_m-(C₁-C₄)亞烷基-碳環(huán)基、和-N(R^F)-S(O)_m-(C₁-C₄)亞烷基-芳基，其中：

每個(gè)R^A和R^B獨(dú)立地選自由以下組成的組：氫、(C₁-C₇)烷基、-O-(C₁-C₇)烷基、-(C₀-C₆)亞烷基-碳環(huán)基、-(C₀-C₆)亞烷基-芳基、-(C₀-C₆)亞烷基-雜環(huán)基、-(C₀-C₆)亞烷基-雜芳基、-(C₁-C₆)亞烷基-O-(C₁-C₇)烷基、-(C₁-C₆)亞烷基-O-碳環(huán)基、-(C₁-C₆)亞烷基-O-芳基、-(C₁-C₆)亞烷基-O-雜環(huán)基、-(C₁-C₆)亞烷基-O-雜芳基、-S(O)_m-(C₁-C₆)烷基、-(C₀-C₄)亞烷基-S(O)_m-碳環(huán)基、-(C₀-C₄)亞烷基-S(O)_m-芳基、-(C₀-C₄)亞烷基-S(O)_m-雜環(huán)基和-(C₀-C₄)亞烷基-S(O)_m-雜芳基；或

R^A和R^B與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)基或雜芳基，其中所述雜環(huán)或雜芳基任選地包含1至4個(gè)獨(dú)立地選自N、S和O的另外的雜原子；

每個(gè)R^D和每個(gè)R^E獨(dú)立地選自由以下組成的組：氫、(C₁-C₆)烷基、碳環(huán)基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基，或者

R^D和R^E與它們所連接的碳原子一起形成3-7元碳環(huán)基或4-7元雜環(huán)基，其中由R^D和R^E形成的雜環(huán)基任選地包含一至兩個(gè)獨(dú)立地選自N、S和O的另外的雜原子；

R^F選自由以下組成的組：氫、(C₁-C₇)烷基、碳環(huán)基、芳基和雜芳基；并且

m為0、1或2，其中：

每個(gè)碳環(huán)基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基任選地和獨(dú)立地被一個(gè)或者多個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代：鹵素、-(C₁-C₄)烷基、-OH、＝O、-O-(C₁-C₄)烷基、-(C₁-C₄)亞烷基-O-(C₁-C₄)烷基、鹵素-取代的-(C₁-C₄)烷基、鹵素-取代的-O-(C₁-C₄)烷基、-C(O)-(C₁-C₄)烷基、-C(O)-(氟-取代的-(C₁-C₄)烷基)、-S(O)_m-(C₁-C₄)烷基、-N(R^G)(R^G)、和CN；

由R^A、R^B、R^D和R^E表示的基團(tuán)中的每個(gè)烷基任選地和獨(dú)立地被一個(gè)或者多個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代：鹵素、-(C₁-C₄)烷基、-OH、-O-(C₁-C₇)烷基、-(C₁-C₄)亞烷基-O-(C₁-C₄)烷基、氟取代的-(C₁-C₄)烷基、-S(O)_m-(C₁-C₄)烷基、和-N(R^G)(R^G)，其中

每個(gè)R^G為氫或(C₁-C₄)烷基，其中由R^G表示的基團(tuán)中的每個(gè)烷基任選地和獨(dú)立地被一個(gè)或者多個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代：-(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)環(huán)烷基、鹵素、-OH、-O-(C₁-C₄)烷基、和(C₁-C₄)烷基-O-(C₁-C₄)烷基。