[發明專利]用作Lp-PLA2抑制劑的嘧啶酮類化合物及其藥物組合物

有效

• 申請號: 201580069866.0
• 申請日: 2015-12-28
• 公開（公告）號: CN107108525B
• 公開（公告）日: 2020-05-19
• 發明（設計）人: 沈建華;王逸平;陳鑫德;徐文偉;王凱
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D239/52
• 分類號: C07D239/52;C07D239/48;C07D403/04;C07D401/04;C07D409/04;A61K31/513;A61K31/541;A61P9/10;A61P3/10;A61P27/02
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬莉華;陸鳳

1.通式I化合物或其藥學上可以接受的鹽：

式中，R₁為C₁-C₆烷基；

R₂為C₁-C₆烷基、3-8元雜環基、C₁-C₆烷氧基、C₆-C₁₀芳基、-(CH₂)_m-(3-8元雜芳基)或-NR₄R₅；

R₃為H；

X為O、S或-N(R₄)-；

n為1、2、3或4；

Ar為C₆-C₁₀芳基或3-8元雜芳基；

Y為無、-A-(C₆-C₁₀芳基)或-A-(3-8元雜芳基)，其中，A為O或S，

其中，

所述C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、3-8元雜芳基、3-8元雜環基、C₆-C₁₀芳基任選地被選自下組的基團取代：-CN、＝O、C₁-C₆烷基、C₆-C₁₀芳基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₈環烷基、鹵素、鹵代C₁-C₆烷基；

各R₄、R₅獨立地選自H、C₁-C₆烷基、-(CH₂)_m1-(C₁-C₆烷氧基)、C₃-C₈環烷基；

m為0、1、2、3或4；

m1為1、2、3或4。

2.如權利要求1所述的通式I化合物或其藥學上可以接受的鹽，其特征在于，所述通式I化合物具有以下多個特征：

(1)R₁為C₁-C₆烷基；

(2)R₃為H；

(3)n為1或2；

(4)X為O或S。

3.如權利要求1所述的通式I化合物或其藥學上可以接受的鹽，其特征在于，n為1或2。

4.如權利要求1所述的通式I化合物或其藥學上可以接受的鹽，其特征在于，X為O或S。

5.如權利要求1所述的通式I化合物或其藥學上可以接受的鹽，其特征在于，R₂為C₁-C₆烷基、3-8元雜環基、C₁-C₆烷氧基、C₆-C₁₀芳基、-(CH₂)_m-(3-8元雜芳基)或-NR₄R₅，其中，

所述3-8元雜環基、C₆-C₁₀芳基、-(CH₂)_m-(3-8元雜芳基)任選地被選自下組的基團取代：C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₈環烷基、鹵素；

R₄、R₅獨立地選自H、C₁-C₆烷基、-(CH₂)_m1-(C₁-C₆烷氧基)、C₃-C₈環烷基；

m1為2或3。