[發明專利]二氫吲嗪酮衍生物

有效

• 申請號: 201580066685.2
• 申請日: 2015-12-09
• 公開（公告）號: CN107001363B
• 公開（公告）日: 2019-06-21
• 發明（設計）人: 田中元之;近藤隆史;廣岡康男;西山泰平;平松篤;耕田智之;神山祥
• 申請（專利權）人: 小野藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/444;A61P7/02;A61P43/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 邵華一

1.通式(I)表示的化合物、或其鹽，

[化學式1]

式中，

[化學式2]

表示

[化學式3]

[化學式4]

表示

[化學式5]

X表示CH或N。

2.權利要求1記載的化合物、或其鹽，其中，通式(I)表示的化合物是(3S)-3-[5-(6-氨基-2-氟-3-吡啶基)-4-氟-1H-咪唑-2-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮。

3.權利要求1記載的化合物、或其鹽，其中，通式(I)表示的化合物是(3S)-3-[2-(6-氨基-2-氟-3-吡啶基)-4-氟-1H-咪唑-5-基]-7-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-2,3-二氫-5(1H)-吲嗪酮。

4.權利要求1記載的化合物、或其鹽，其中，通式(I)表示的化合物是(6S)-6-[2-(6-氨基-2-氟-3-吡啶基)-4-氟-1H-咪唑-5-基]-2-[5-氯-2-(1H-四唑-1-基)苯基]-7,8-二氫吡咯并[1,2-a]嘧啶-4(6H)-酮。

5.權利要求1記載的化合物、或其鹽，其中，通式(I)表示的化合物是1-(2-{(3S)-3-[5-(4-氨基苯基)-4-氟-1H-咪唑-2-基]-5-氧代-1,2,3,5-四氫-7-吲嗪基}-4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-腈。

6.藥物組合物，含有權利要求1～5的任一項記載的化合物、或其鹽作為有效成分。

7.FXIa抑制劑，含有權利要求1～5的任一項記載的化合物、或其鹽作為有效成分。

8.血栓栓塞性疾病的預防劑和/或治療劑，含有權利要求1～5的任一項記載的化合物、或其鹽作為有效成分。

9.權利要求8中記載的預防劑和/或治療劑，其中，血栓栓塞性疾病是動脈性心血管血栓栓塞性障礙，靜脈性心血管血栓栓塞性障礙，動脈性腦血管血栓栓塞性障礙，靜脈性腦血管血栓栓塞性障礙，或者心室或末梢循環中的血栓栓塞性障礙。

10.權利要求8或9的任一項中記載的預防劑和/或治療劑，其中，血栓栓塞性疾病是冠狀動脈疾病，不穩定型心絞痛，急性冠狀動脈綜合征，心房纖顫，心肌梗塞，缺血性猝死，腦卒中，末梢動脈疾病，動脈粥樣硬化癥，末梢閉塞性動脈疾病，靜脈血栓癥，靜脈血栓栓塞癥，血栓性靜脈炎，動脈栓塞癥，冠狀動脈血栓癥，腎臟栓塞癥，門靜脈血栓癥，肺梗塞，肝栓塞癥，肝中心靜脈閉塞癥/血竇閉塞綜合征，血栓性微血管障礙癥，播散性血管內凝血綜合征，敗血癥，急性呼吸窘迫綜合征，急性肺損傷，抗磷脂抗體綜合征，冠狀動脈旁路移植手術引起的血栓癥或由血液暴露于促進血栓形成的人造物表面的治療引起的血栓癥。

11.權利要求8或9的任一項中記載的預防劑和/或治療劑，其中，血栓栓塞性疾病是短暫性腦缺血發作，深部靜脈血栓癥，大腦動脈血栓癥，腦栓塞癥，肺栓塞癥。

12.權利要求8～9的任一項中記載的預防劑和/或治療劑，其中，血栓栓塞性疾病是靜脈血栓栓塞癥，缺血性腦卒中，由血液暴露于促進血栓形成的人造物表面的治療引起的血栓栓塞性疾病，急性冠狀動脈綜合征，冠狀動脈疾病或末梢動脈疾病。

13.權利要求1～5的任一項記載的化合物、或其鹽，用于預防和/或治療血栓栓塞性疾病。

14.權利要求1～5的任一項記載的化合物、或其鹽在制造血栓栓塞性疾病的預防劑和/或治療劑中的用途。