[發明專利]糖工程化的抗體藥物綴合物

有效

• 申請號: 201580066567.1
• 申請日: 2015-10-08
• 公開（公告）號: CN108025083B
• 公開（公告）日: 2021-09-03
• 發明（設計）人: L·Z·阿維拉;周群
• 申請（專利權）人: 建新公司
• 主分類號: A61K47/68
• 分類號: A61K47/68;C07K16/32;C07K16/28;C07K16/40
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種制備綴合有效應部分的結合多肽的方法，包括如下步驟：

(a)將單磷酸胞苷-唾液酸(CMP-唾液酸)衍生物與結合多肽的聚糖反應，以形成綴合有唾液酸衍生物的結合多肽；

(b)將所述綴合有唾液酸衍生物的結合多肽與效應部分反應，以形成綴合有效應部分的結合多肽，其中形成亞胺鍵，且其中所述結合多肽和綴合有唾液酸衍生物的結合多肽均不用氧化劑處理。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述綴合有唾液酸衍生物的結合多肽包含末端酮或醛部分。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述效應部分包含末端氨基氧基部分或是結合至包含氨基氧基衍生物的部分。

4.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述效應部分選自如下結構式的一項或多項：

5.根據權利要求1或2所述的方法，其中步驟(b)導致肟鍵的形成。

6.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述效應部分包含末端肼。

7.根據權利要求6所述的方法，其中步驟(b)導致腙連接基的形成。

8.根據權利要求7所述的方法，其中所述效應部分具有如下結構式的一項或多項：

9.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述效應部分包含一種或多種蛋白質、核酸、脂質、糖類、或其組合。

10.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述效應部分包含聚糖。

11.根據權利要求1或2所述的方法，其中所述效應部分包含一種或多種糖蛋白、糖肽、或糖脂。

12.根據權利要求1或2的方法，其中所述結合多肽具有一個或多個天然或工程化糖基化位點。

13.根據權利要求12所述的方法，其還包括使用一種或多種糖基轉移酶、一種或多種糖苷酶、或其組合來實現或修飾所述結合多肽的糖基化。

14.根據權利要求13所述的方法，其中步驟(a)在與唾液酸轉移酶反應中發生。

15.根據權利要求14所述的方法，其中所述唾液酸轉移酶是哺乳動物唾液酸轉移酶。

16.根據權利要求15所述的方法，其中所述唾液酸轉移酶是β-半乳糖苷α-2,6-唾液酸轉移酶1。