[發明專利]用于預防或治療癌癥的芳烷基胺化合物

有效

• 申請號: 201580066295.5
• 申請日: 2015-12-07
• 公開（公告）號: CN107205966B
• 公開（公告）日: 2021-01-26
• 發明（設計）人: 約瑟夫·諾爾;伊爾迪可·米凱亞;皮特·菲爾丁安迪;德若·舒勒;茲蘇桑納·沙夫;桑德爾·埃克哈特
• 申請（專利權）人: 森梅威思大學;藤本株式會社
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04
• 代理公司: 北京中博世達專利商標代理有限公司 11274
• 代理人: 申健

1.一種神經元活性增強子化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于預防或治療哺乳動物中癌癥或者癌癥轉移的藥物中的用途，

其中所述藥物包括日劑量低于0.01mg/kg體重的量的、并刺激大腦中的增強子敏感性神經元的所述神經元活性增強子化合物，并且所述藥物在特異性增強子劑量下對其具有特異性增強子效應，

所述神經元活性增強子化合物是兒茶酚胺能增強子化合物，其增強了沖動傳播介導的來自中樞神經系統中兒茶酚胺能神經元的兒茶酚胺神經遞質的釋放，

所述神經元活性增強子化合物具有通式II，

其中，在通式II中

Q是由未取代的芳香族六元環組成的基團，可以具有、或者沒有一個或兩個雜原子，

R₁是C_1-5烷基；

R₂是C_1-4烷基、C_2-4烯基或C_2-4炔基；

R₃是氫、甲基、或乙基。

2.根據權利要求1所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，Q是未取代的芳香族六元環；

R₁是甲基、乙基、或丙基；

R₂是C_2-3烷基、C_2-3烯基或C_2-3炔基；

R₃是氫或甲基。

3.根據權利要求2所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，Q是苯基。

4.根據權利要求1所述的神經元活性增強子化合物的用途，所述神經元活性增強子化合物具有通式IV

其中，在通式IV中，

Q是苯基，和

R₁是甲基、乙基、或丙基；

R₂是甲基、乙基、乙炔基、或丙基；

R₃是氫或甲基。

5.根據權利要求4所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，在通式IV中，

Q是苯基，和

R₁是甲基、乙基、或丙基；

R₂是乙基或乙炔基；

R₃是氫或甲基。

6.根據權利要求5所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，所述增強子化合物是(R)-1-苯基-N-丙基戊烷-2-胺((-)-PPAP)。

7.根據權利要求5所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，所述增強子化合物是(R)-N-甲基-N-(1-苯基丙基-2-基)丙-2-炔-1-胺(司立吉林或(-)-丙炔苯丙胺)。

8.根據權利要求1所述的神經元活性增強子化合物的用途，所述藥物包括低于0.005mg/kg體重的日劑量，其中所述日劑量是特異性增強子劑量。

9.根據權利要求8所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，所述藥物包括低于0.0025mg/kg體重的日劑量，其中所述日劑量是特異性增強子劑量。

10.根據權利要求1所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，所述癌癥是惡性腫瘤，或選自由惡性上皮腫瘤、惡性間葉腫瘤、白血病、淋巴瘤和生殖細胞瘤組成的組的癌癥。

11.根據權利要求10所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，所述惡性腫瘤選自由纖維粘液肉瘤、腺癌、結腸癌和轉移性肝癌組成的組。

12.根據權利要求10所述的神經元活性增強子化合物的用途，所述癌癥為性成熟的受試者的癌癥。

13.根據權利要求10所述的神經元活性增強子化合物的用途，其中，癌癥為性成熟的人受試者的癌癥。

14.根據權利要求1所述的神經元活性增強子化合物的用途，所述藥物包含所述神經元活性增強子化合物，其中，所述神經元活性增強子化合物的光學純度高于80％。