[發明專利]用于貼劑的包裝體和包裝方法

在審

• 申請號: 201580066181.0
• 申請日: 2015-11-18
• 公開（公告）號: CN106999343A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: 戶原侑希子;松尾恭平;大庭彩香;成瀨早矢加;稻垣佳奈子
• 申請（專利權）人: 日絆株式會社
• 主分類號: A61J1/00
• 分類號: A61J1/00;A61K9/70;A61K31/167;A61K31/27;A61K45/00;A61K47/06;A61K47/14;A61K47/32;A61K47/34;A61P23/02
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司11290
• 代理人: 張淑珍,王維玉

技術領域

本發明涉及貼劑的包裝體和貼劑的包裝方法，具體來說，涉及當在包裝體內包裝特別是含有局部麻醉藥利多卡因的貼劑或含有抗癡呆藥卡巴拉汀的貼劑時，通過在包裝材料中設置環狀聚烯烴(以下也稱為COC)膜層，可抑制前述貼劑隨時間藥物含量降低的貼劑的包裝體和貼劑的包裝體的制造方法。

背景技術

為了抑制貼劑中所含有的藥物的分解等從而長期穩定地保存貼劑，報道了一些包裝材料。

例如，專利文獻1中，報道了充分減少水分對貼劑中的藥物的影響可長時間穩定保存貼劑的同時，以提供經濟性和可加工性優異的貼劑用包裝袋為目的，將吸濕材料層、透水性材料層、屏蔽材料層進行層壓的貼劑用包裝袋。

專利文獻2中，報道了貼劑的包裝結構，其特征在于，將在支撐體的單面上設置有粘合劑層的貼劑整體密封包裝形成的包裝結構，其中，所述粘合劑層以相溶狀態含有作為熔點為25℃以下的有機液體成分的脂肪酸酯和/或甘油酯40～70重量％，包裝材料為層壓體，其內表面為由溶解度參數9以上的塑料材料乙烯/乙烯醇共聚物膜或丙烯腈/丙烯酸甲酯共聚物膜形成。

專利文獻3中，報道了一種層壓包裝袋，其特征在于，在收納通過皮膚滲透藥物成分的經皮吸收劑的層壓包裝袋中，熱合熔接層的至少1層含有乙烯-乙烯醇共聚物(EVOH)層，同時具有由聚乙烯制成的拉鏈狀(チャック狀)開封口。

另一方面，已有各種報道涉及含有局部麻醉藥例如利多卡因的貼劑的穩定性，涉及藥膏的配方。

例如，專利文獻4中，報道了含水類貼劑中，考慮利多卡因的穩定性，調整pH 5～9是優選的。

專利文獻5中，報道了為提高經皮吸收制劑的保存穩定性，可配合抗氧化劑(BHT)的例子。

專利文獻6中，報道了丙烯酸類壓敏粘合劑聚合性高、凝集力和粘接性充分，同時，可穩定地保持大量的局部麻醉藥。

專利文獻7中，報道了通過配合乙酸乙烯酯樹脂，可形成穩定的基質層。

此外，卡巴拉汀為乙酰膽堿酯酶抑制劑的一種，作為阿爾茨海默型癡呆癥治療藥物(抗癡呆藥)使用，近年來有經皮給藥，即，使用貼劑的報道。

已知卡巴拉汀比較容易受到氧化的影響，存在分解產物經時增加的風險。因此，報道了含有卡巴拉汀的貼劑中配合抗氧化劑的方法(專利文獻8、專利文獻9等)。專利文獻5中，報道了含卡巴拉汀的存儲層與有機硅粘合劑貼合的制劑，但有機硅粘合劑由于粘合劑自身成本高，此外，剝離襯里也需要實施特殊的加工，因此存在成本增高的問題。

此外，雖然專利文獻8、專利文獻9等中報道的貼劑中使用含有羧基的丙烯酸類粘合劑，但該使用沒有帶來減少卡巴拉汀氧化的影響；報道了作為丙烯酸類粘合劑，通過使用不含有羧基或羥基的粘合劑，可獲得卡巴拉汀的經時穩定性優異的貼劑(專利文獻10)。

進一步地，報道了從提高卡巴拉汀的皮膚滲透性或降低粘合劑層的皮膚刺激性的觀點出發，使用具有羥基的丙烯酸-橡膠混合粘合劑的貼劑(專利文獻11)以及制造步驟中以減少由活性物質(藥物)揮發所帶來的損失為目的，使含有羥基等的丙烯酸類粘合劑層中含有檸檬酸等不揮發物質的貼劑(專利文獻12)。但是，上述文獻中，對于卡巴拉汀的穩定性均沒有討論。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：特開2001-9985號公報

專利文獻2：特許3575616號公報

專利文獻3：特開2010-280403號公報

專利文獻4：特許3115625號公報

專利文獻5：國際公開第2011/027786號小冊子

專利文獻6：特開平6-145051號公報

專利文獻7：特開2004-292379號公報

專利文獻8：特表2002-500178號公報

專利文獻9：特表2009-517468號公報

專利文獻10：國際公開第2011/076621號小冊子

專利文獻11：美國專利申請公開第2011/0066120號說明書

專利文獻12：歐州專利第2172194號說明書

發明內容

發明要解決的技術問題

如上所述，對于消除因水分或氧的影響等引起的經時不穩定性、可長時間穩定保存貼劑的技術進行了多種研究。

但是，對于消除局部麻醉藥、特別是利多卡因的經時不穩定性的觀點，并未進行充分的研究。