[發明專利]卡非佐米的純化方法在審
| 申請號： | 201580065563.1 | 申請日： | 2015-12-01 |
| 公開（公告）號： | CN107548400A | 公開（公告）日： | 2018-01-05 |
| 發明（設計）人： | M·K·潘迪;R·N·蒂瓦里;S·S·索希;G·辛格;S·拉希里;W·卡布里 | 申請（專利權）人： | 費森尤斯卡比腫瘤學有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;C07K1/30 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所11038 | 代理人： | 邵華一 |
| 地址： | 印度*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 卡非佐米 純化 方法 | ||
1.純化式I的卡非佐米的方法
包括以下步驟：
(i)將粗制卡非佐米溶解在第一溶劑中并加入草酸，形成草酸卡非佐米；
(ii)沉淀所述草酸卡非佐米；
(iii)使所述草酸卡非佐米與堿在第二溶劑中反應，得到卡非佐米。
2.根據權利要求1的方法，其中在步驟(iii)中獲得的卡非佐米具有式II的乙酰胺雜質，
其量小于步驟(iii)中獲得的卡非佐米總重量的0.10重量％。
3.根據權利要求1的方法，其中在步驟(i)中使用的第一溶劑是非質子溶劑或非質子溶劑的混合物，優選地，其中第一溶劑是四氫呋喃和乙腈的混合物。
4.根據權利要求3的方法，其中四氫呋喃：乙腈的體積比例為1:1至1:0.5。
5.根據權利要求1的方法，其中步驟(iii)中使用的堿選自三乙胺，二乙胺，氨，碳酸鈉，碳酸鉀，碳酸氫鈉，碳酸氫鉀，優選其中堿是碳酸氫鈉。
6.根據權利要求1的方法，其中步驟(iii)中使用的第二溶劑選自二氯甲烷，乙酸乙酯，甲苯和氯仿，優選其中第二溶劑是二氯甲烷。
7.根據權利要求1的方法，其中反應的步驟(i)至(iii)在低于35℃的溫度范圍內進行。
8.根據權利要求1的方法，其中在步驟(ii)中，通過將反應混合物冷卻至15℃以下或低于15℃，沉淀草酸卡非佐米。
9.具有式(III)結構的卡非佐米的草酸鹽
10.根據權利要求9的卡非佐米的草酸鹽，其中卡非佐米的草酸鹽具有在(2θ±0.2度)：4.06；4.66；6.99；8.07；8.46；9.30；10.72；14.84處具有特征峰的X射線粉末衍射圖(XRPD)。
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