[發明專利]哌啶衍生物

有效

• 申請號: 201580065291.5
• 申請日: 2015-11-30
• 公開（公告）號: CN107001332B
• 公開（公告）日: 2020-05-15
• 發明（設計）人: W·哈普;H·屈內;H·毛瑟
• 申請（專利權）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D471/04;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/519;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P3/10;A61P9/10;A61P35/00;A61P9/00;A61P13/12
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張朔;黃革生

1.式(I)化合物

其中

R¹是鹵代烷基磺酰基、鹵代烷基、烷基磺酰基、苯基烷基磺酰基、鹵素或烷基；

R²是氫或鹵素；

R³是氫或鹵素；

A¹是雜環基或取代的雜環基，其中雜環基是1H-咪唑基、1H-[1,2,4]三唑基、噻唑基、噁唑基，并且其中取代的雜環基是被一個或兩個獨立地選自烷基、苯基、苯基烷基和烷氧基烷基的取代基取代的雜環基；

A²是雜環基或取代的雜環基，其中雜環基是氧代二氫喹唑啉基、氧代二氫苯并咪唑基、1H-吡咯并吡啶、氧代二氫吲哚基、苯并咪唑-1-基、3-氧代-4H-苯并[1,4]噁嗪基、氧代-1H-咪唑基、苯并[d]異噁唑基、氧代-4H-[1,2,4]三唑基、氧代-5H-咪唑并吡啶基或氧代哌啶基，并且其中取代的雜環基是被一個或兩個獨立地選自如下的取代基取代的雜環基：烷基、鹵素、烷氧基羰基烷基、烷氧基烷基、吡咯烷基、羥基烷基、烷基羰基氧基烷基、烷基磺酰基烷基、嗎啉基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基烷基、烷基哌嗪基、鹵代苯基和羧基烷基；或者A²是(烷基吡咯烷基)氧代二氫苯并咪唑基；

其中，單獨或組合的術語烷基表示具有1至8個碳原子的直鏈或支鏈烷基基團；單獨或組合的術語烷氧基表示其中烷基為具有1至8個碳原子的直鏈或支鏈烷基基團的式烷基-O-的基團；

或其可藥用鹽。

2.根據權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R¹是鹵代烷基磺酰基、鹵代烷基或烷基磺酰基。

3.根據權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R¹是三氟甲基磺酰基、三氟甲基或甲基磺酰基。

4.根據權利要求1至3任一項的化合物或其可藥用鹽，其中R²是氫或氯。

5.根據權利要求1至3任一項的化合物或其可藥用鹽，其中R³是氫。

6.根據權利要求1至3任一項的化合物或其可藥用鹽，其中A¹是烷基噻唑基、雜環基或取代的雜環基，其中雜環基是1H-咪唑基、1H-[1,2,4]三唑基或噁唑基，并且其中取代的雜環基是被一個或兩個獨立地選自烷基、苯基、苯基烷基和烷氧基烷基的取代基取代的雜環基。

7.根據權利要求1至3任一項的化合物或其可藥用鹽，其中A¹是烷基-1H-咪唑基或二烷基-1H-咪唑基。

8.根據權利要求1至3任一項的化合物或其可藥用鹽，其中A¹是甲基-1H-咪唑基、丙基-1H-咪唑基或二甲基-1H-咪唑基。

9.根據權利要求1至3任一項的化合物或其可藥用鹽，其中A²是氧代二氫喹唑啉基、烷基氧代二氫苯并咪唑基、(烷基吡咯烷基)氧代二氫苯并咪唑基或1H-吡咯并吡啶。

10.根據權利要求1至3任一項的化合物或其可藥用鹽，其中A²是氧代二氫喹唑啉基、甲基氧代二氫苯并咪唑基、(甲基吡咯烷基)氧代二氫苯并咪唑基或1H-吡咯并吡啶。