[發明專利]新穎α4β7肽單體和二聚體拮抗劑

有效

• 申請號: 201580064273.5
• 申請日: 2015-10-01
• 公開（公告）號: CN106999537B
• 公開（公告）日: 2020-01-31
• 發明（設計）人: 艾少克·伯翰德瑞;迪奈施·V·帕特爾;吉尼特·澤梅德;萊瑞·C·馬賽艾克斯;劉永鴻
• 申請（專利權）人: 領導醫療有限公司
• 主分類號: A61K38/10
• 分類號: A61K38/10
• 代理公司: 11204 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 王達佐;洪欣

1.由以下氨基酸序列組成的肽：

Ac-Pen-(N-Me-Arg)-Ser-Asp-Thr-Leu-Pen-Phe(4-tBu)-(β-homo-Glu)-(D-Lys)-NH₂。

2.如權利要求1所述的肽，其包含處在兩個Pen氨基酸之間的二硫鍵。

3.包含兩個肽的肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽，每個肽由以下氨基酸序列組成：

Ac-Pen-(N-Me-Arg)-Ser-Asp-Thr-Leu-Pen-Phe(4-tBu)-(β-homo-Glu)-(D-Lys)-NH₂，

其中所述兩個肽由連接子部分連接。

4.如權利要求3所述的肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述連接子部分與所述兩個肽的D-Lys氨基酸結合。

5.如權利要求3所述的肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述連接子部分是二甘醇酸(DIG)。

6.如權利要求3所述的肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述兩個肽中每一個包含處在兩個Pen氨基酸之間的二硫鍵。

7.如權利要求3所述的肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽，其具有以下結構：

8.如權利要求3所述的肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述藥學上可接受的鹽是所述肽二聚體化合物的醋酸鹽。

9.藥物組合物，其包含權利要求3所述的肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的賦形劑、載劑或稀釋劑。

10.如權利要求9所述的藥物組合物，其中所述肽二聚體化合物具有以下結構：

11.如權利要求10所述的藥物組合物，其中所述藥學上可接受的鹽是所述肽二聚體化合物的醋酸鹽。

12.如權利要求10所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物包含腸溶包衣。

13.肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于治療個體中發炎性腸病的藥物組合物中的用途，其中所述肽二聚體化合物含有兩個單體子單元，其中每個單體子單元由以下氨基酸序列組成：

Ac-Pen-(N-Me-Arg)-Ser-Asp-Thr-Leu-Pen-Phe(4-tBu)-(β-homo-Glu)-(D-Lys)-NH₂，

以及其中所述兩個單體子單元由連接子部分連接。

14.如權利要求13所述的用途，其中所述發炎性腸病是潰瘍性結腸炎。

15.如權利要求13所述的用途，其中所述藥物組合物經口投予。

16.如權利要求13所述的用途，其中所述連接子部分與所述兩個單體子單元的D-Lys氨基酸結合。

17.如權利要求13所述的用途，其中所述連接子部分是二甘醇酸(DIG)。

18.如權利要求13所述的用途，其中所述兩個單體子單元中每一個包含處在兩個Pen氨基酸之間的二硫鍵。

19.如權利要求13所述的用途，其中所述肽二聚體化合物或其藥學上可接受的鹽包含以下結構：

20.如權利要求13所述的用途，其中所述藥學上可接受的鹽是所述肽二聚體化合物的醋酸鹽。