[發明專利]菜薊滴定提取物及其用途

在審

• 申請號: 201580063978.5
• 申請日: 2015-11-24
• 公開（公告）號: CN106999596A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: 瓦倫蒂諾·梅爾卡迪
• 申請（專利權）人: 阿波卡-阿格里科拉共同股份公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K36/28;A61K31/519;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙)11201
• 代理人: 宋融冰

1.一種以總咖啡酰奎寧酸、綠原酸和菜薊苦素滴定的菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其與一種以上的抗腫瘤或抗炎化合物聯合，用于在預防和/或治療以STAT3轉錄因子的組成型或異常激活為特征的炎性和/或腫瘤前和/或腫瘤病理狀態中使用，其中

總咖啡酰奎寧酸占以干燥形式的所述提取物或所述餾分或所述混合物的8重量％至16重量％，綠原酸占以干燥形式的所述提取物或所述餾分或所述混合物的3.5重量％至7重量％，并且所述菜薊苦素占以干燥形式的所述提取物或所述餾分或所述混合物的0.2重量％至4重量％

或者其中

總咖啡酰奎寧酸占以干燥形式的所述餾分的25重量％至48重量％，綠原酸占以干燥形式的所述餾分的11重量％至21重量％，并且所述菜薊苦素占以干燥形式的所述餾分的1重量％至10重量％。

2.根據權利要求1使用的所述菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其中

所述總咖啡酰奎寧酸占以干燥形式的所述提取物或所述餾分或所述混合物的9重量％至15重量％，所述綠原酸占以干燥形式的所述提取物或所述餾分或所述混合物的3.5重量％至5.5重量％，并且所述菜薊苦素占以干燥形式的所述提取物或所述餾分或所述混合物的0.2重量％至3重量％

或者其中

所述總咖啡酰奎寧酸占以干燥形式的所述餾分的25重量％至35重量％，所述綠原酸占以干燥形式的所述餾分的11重量％至15重量％，并且所述菜薊苦素占以干燥形式的所述餾分的1重量％至8重量％。

3.根據權利要求1或2中任一項所述的菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其中所述提取物、所述餾分或所述混合物是以干燥、凍干或流體形式并且從菜薊葉、花頭或其混合物獲得。

4.根據權利要求1至3中任一項使用的與一種以上的抗腫瘤化合物和/或抗炎化合物聯合的所述菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其中通過將所述提取物或所述餾分或所述混合物與所述一種以上的抗腫瘤化合物和/或與所述一種以上的抗炎化合物合并給藥或序貫給藥來進行所述聯合。

5.根據權利要求1至4中任一項使用的與一種以上的抗腫瘤化合物聯合的所述菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其中所述一種以上的抗腫瘤化合物選自包括順鉑、多柔比星、培美曲塞、甲氨蝶呤、長春瑞濱、吉西他濱和紫杉醇的組。

6.根據權利要求1至5中任一項使用的與一種以上的抗腫瘤化合物聯合的所述菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其中所述病理狀態是選自包括前列腺癌、多發性骨髓瘤、白血病、淋巴瘤、黑素瘤、卵巢癌、乳腺癌、腎細胞癌、胰腺癌、肺癌、腦癌、紅白血病、頭頸部鱗狀細胞癌、結腸癌、惡性胸膜間皮瘤的組的腫瘤病理狀態。

7.根據權利要求6使用的與一種以上的抗腫瘤化合物聯合的所述菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其中所述腦腫瘤是膠質瘤、腦膜瘤、成神經管細胞瘤，其中所述淋巴瘤是塞扎里綜合征、EBV相關的伯基特淋巴瘤、松鼠猴屬HSV依賴性淋巴瘤、皮膚T細胞相關淋巴瘤；其中所述白血病是HTLV-I依賴性白血病、慢性淋巴細胞性白血病(CLL)、急性骨髓性白血病(AML)、巨核細胞白血病、大顆粒淋巴細胞白血病(LGL)。

8.根據權利要求1至7中任一項使用的與一種以上的抗腫瘤化合物聯合的所述菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其中所述病理狀態是對不抑制STAT3的化療劑治療有抗性的腫瘤。

9.根據權利要求1至4中任一項使用的與一種以上的抗炎化合物聯合的所述菜薊提取物或菜薊提取物的餾分或所述提取物與一種以上的所述餾分的混合物或所述餾分的混合物，其中所述炎性狀態是由病毒感染，如被幽門螺桿菌感染、被乙型肝炎病毒感染、被HPV(人乳頭狀瘤病毒)感染、愛潑斯坦-巴爾病毒感染引起的炎癥。