[發(fā)明專利]非β-內(nèi)酰胺類抗生素

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580063670.0
• 申請日: 2015-09-25
• 公開（公告）號: CN108463459A
• 公開（公告）日: 2018-08-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 梅蘭·常;沙赫黎亞·莫巴施瑞;愛德華·斯賓克;德榮·丁;塞巴斯蒂安·特斯德洛;艾瑞卡·萊曼斯;馬克·A·布德羅
• 申請（專利權(quán)）人: 圣母大學(xué)
• 主分類號: C07D413/04
• 分類號: C07D413/04;C07D471/04;C07D271/06;A61K31/4245;A61K31/437;A61P31/04
• 代理公司: 北京攀騰專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11374
• 代理人: 彭蓉;游舜華

1.一種通式(I)所述的化合物：

A—B—C—L—D (I)

或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；其中：

A是吡咯基、吡唑基、咪唑基或吲哚基，各自選擇性地被一至三個R^X基團(tuán)取代；

B是1,2,4-惡二唑、1,3,4-惡二唑、1,2-惡唑、1,3-惡唑、三唑、吡唑、咪唑或二氫咪唑；

C是苯基、雙環(huán)雜芳基或雙環(huán)雜環(huán)基，其中所述苯基或雙環(huán)雜芳基或雜環(huán)基選擇性地被一個或五個R^X基團(tuán)取代；

L是O、S或NH；

D是苯基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基、氨基烷基、羥基烷基或叔丁氧基羰基，其中所述苯基選擇性地被一至五個R^X基團(tuán)取代；

或者當(dāng)C為雙環(huán)雜芳基或雜環(huán)基時，—L—D不存在；

每個R^X獨(dú)立地為-H、-OH、鹵代基、-N₃、-NO₂、-O-烯丙基、-C≡N、-CF₃、-OCF₃、-C(＝O)CF₃、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基、芐基、或環(huán)烷基-NR^aR^b、或-C≡C-R^Y；

R^a和R^b各自獨(dú)立地為H、烷基、或氮保護(hù)基；以及

R^Y是-H、烷基、羥基烷基、或硅保護(hù)基。

2.權(quán)利要求1所述的化合物，其中A是5-吲哚基。

3.權(quán)利要求2所述的化合物，其中B是1,2,4-惡二唑。

4.權(quán)利要求3所述的化合物，其中C是苯基。

5.權(quán)利要求4所述的化合物，其中D是選擇性地被取代的苯基。

6.權(quán)利要求5所述的化合物，其中D是苯基、4-CF₃-苯基、或4-F-苯基。

7.權(quán)利要求1所述的化合物，其為通式(II)所述的化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；其中：

B是1,2,4-惡二唑、1,3,4-惡二唑、1,2-惡唑、1,3-惡唑、三唑、吡唑、咪唑或二氫咪唑；

C是苯基、雙環(huán)雜芳基、或雙環(huán)雜環(huán)基，其中所述苯基或雙環(huán)雜芳基或雜環(huán)基是可選擇性被一或五個R^X基團(tuán)取代；

L是O、S、或NH；

D是苯基、雜芳基、雜環(huán)基、烷基、氨基烷基、羥基烷基、或叔丁氧基羰基，其中所述苯基是可選擇性被一至五個R^X基團(tuán)取代；

或者當(dāng)C為雙環(huán)雜芳基或雜環(huán)基時，—L—D不存在；

每個R^X各自獨(dú)立地為-H、-OH、鹵代基、-N₃、-NO₂、-O-烯丙基、-C≡N、-CF₃、-OCF₃、-C(＝O)CF₃、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基、芐基、或環(huán)烷基-NR^aR^b、或-C≡C-R^Y；

R^a和R^b各自獨(dú)立地為H、烷基、或氮保護(hù)基；以及

R^Y是-H、烷基、羥基烷基、或硅保護(hù)基。