[發明專利]具有多重模式抗疼痛活性的1;9-二氮雜螺環十一烷化合物

有效

• 申請號: 201580062701.0
• 申請日: 2015-11-20
• 公開（公告）號: CN107001368B
• 公開（公告）日: 2019-05-31
• 發明（設計）人: 瑪麗娜·威吉里-貝納德歐;卡洛斯·阿勒格雷特-默里納;卡門·阿曼薩-羅薩勒斯
• 申請（專利權）人: 埃斯特韋制藥股份公司
• 主分類號: C07D471/10
• 分類號: C07D471/10;C07D498/10;A61K31/438;A61K31/5386;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/06;A61P25/00
• 代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270
• 代理人: 康艷青;姚開麗

1.具有化學式(I)的化合物，任選地為它們的立體異構體之一、外消旋體的形式，或者為它們立體異構體中至少兩種以任何混合比率的混合物的形式，或者為它們對應的鹽的形式，

其中：

n是1、2、3或4；

W是-CR_wR_w’-或-O-，其中R_w和R_w’是氫；

X是一個鍵、-C(O)-或-CR₆R_6’-，其中，R₆和R_6’獨立地選自氫、鹵素、-OR₇；其中R₇選自氫和未取代的C_1-6烷基；

Y是一個鍵或-C(O)-；

R₁是取代的或未取代的C_3-6-環烷基、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的吡啶、取代或未取代的噻唑、取代的或未取代的C_1-6烷基苯基、取代的或未取代的C_1-6烷基吡啶、取代或未取代的C_1-6烷基噻唑、或取代的或未取代的C_1-6烷基C_3-6-環烷基；其中，當R1為取代的基團時，取代基選自鹵素、-R₁₁、-OR₁₁、NR₁₁C(O)R_11’和-NR₁₁S(O)₂R_11’中的一個或多個；其中R₁₁和R_11’獨立地選自氫和未取代的C_1-6烷基；

R₂是取代的或未取代的苯基、或取代的或未取代的吡啶；其中當R₂為取代的基團時，取代基選自-R₁₂、-OR₁₂、-NO₂、-NR₁₂R₁₂”_’、NR₁₂C(O)R_12’、鹵代C_1-6烷基中的一個或多個；其中R₁₂、R_12’和R₁₂”_’獨立地選自氫和未取代的C_1-6烷基；

R₃和R_3’獨立地選自氫和取代的或未取代的C_1-6烷基；

R₄和R_4’獨立地選自氫和取代的或未取代的C_1-6烷基；

R₅和R_5’獨立地選自氫和取代的或未取代的C_1-6烷基；

其條件是：

當Y-R₁和-(CR₃R_3’)_n-X-R₂兩者都是未取代的芐基時，則R₄和R_4’都不是氫，或R₄和R_4’中一者為氫而另一者不是取代或未取代的甲基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中，所述立體異構體為對映異構體和非對映異構體。

3.根據權利要求1或2所述的化合物，其中Y是一個鍵。

4.根據權利要求1或2所述的化合物，其中n是2。

5.根據權利要求1或2所述的化合物，其中n是2，X是一個鍵并且R₂是取代的或未取代的苯基。

6.根據權利要求1或2所述的化合物，其中R₁是取代的或未取代的苯基。

7.根據權利要求1或2所述的化合物，其中R₅和R_5’是氫。