[發明專利]組蛋白脫甲基酶抑制劑在審
| 申請號: | 201580062304.3 | 申請日: | 2015-09-14 |
| 公開(公告)號: | CN107001330A | 公開(公告)日: | 2017-08-01 |
| 發明(設計)人: | 揚·K·陳;邁克爾·布倫南·華萊士 | 申請(專利權)人: | 賽爾基因昆蒂賽爾研究公司 |
| 主分類號: | C07D401/14 | 分類號: | C07D401/14 |
| 代理公司: | 北京安信方達知識產權代理有限公司11262 | 代理人: | 高瑜,鄭霞 |
| 地址: | 美國加利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 組蛋白 甲基 抑制劑 | ||
1.一種具有式(I)的結構的化合物,
或其藥學上可接受的鹽,
其中,
R1是氫或烷基;
R2是氫、鹵素或烷基;
G是
n是0、1或2;
R3是烷基、碳環基、碳環基烷基、雜環基或雜環基烷基;
R4是鹵素、烷基、烷氧基、碳環基、雜環基、芳基、雜芳基或X-R5;
其中:
X是-(C1-C6)亞烷基-、-O-、-S-或-NR1-;并且
R5是碳環基、雜環基、芳基或雜芳基。
2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1是氫。
3.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1是烷基。
4.如權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R1是甲基。
5.如權利要求1-4中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R2是氫。
6.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中所述式(I)的化合物具有式(Ia):
7.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中所述式(I)的化合物具有式(Ib):
8.如權利要求1-7中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3是烷基。
9.如權利要求8所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3是甲基。
10.如權利要求1-7中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3是被至少一個鹵素取代的烷基。
11.如權利要求1-7中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3是碳環基烷基或雜環基烷基。
12.如權利要求11所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R3選自由以下組成的組:
13.如權利要求1-12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是鹵素。
14.如權利要求13所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是氯或氟。
15.如權利要求1-12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是被至少一個鹵素取代的烷基。
16.如權利要求15所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是-CF3。
17.如權利要求1-12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是烷氧基。
18.如權利要求17所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是甲氧基。
19.如權利要求1-12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是被至少一個鹵素取代的烷氧基。
20.如權利要求19所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是-OCF3。
21.如權利要求1-12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是碳環基。
22.如權利要求1-12中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中R4是雜環基。
23.如權利要求22所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,其中所述雜環基選自由以下組成的組:
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