[發(fā)明專利]奧那司酮延長釋放組合物和方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580062192.1
• 申請日: 2015-11-16
• 公開（公告）號: CN106999501B
• 公開（公告）日: 2021-08-13
• 發(fā)明（設計）人: 亞歷山大·祖基武斯基;斯特凡·普羅紐克
• 申請（專利權）人: 康泰科思特生物制藥公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.一種延長釋放奧那司酮藥物組合物，所述延長釋放的奧那司酮藥物組合物包括約5％wt/wt的奧那司酮、約20.5％wt/wt的乳糖一水合物、約20.5％wt/wt的微晶纖維素、約20％wt/wt的預膠化淀粉、約33％wt/wt的羥丙甲纖維素、約0.5％wt/wt的膠體二氧化硅和約0.5％wt/wt硬脂酸鎂。

2.如權利要求1所述的延長釋放奧那司酮藥物組合物，其中所述奧那司酮的量選自由約2mg、2.5mg、5mg、10mg、20mg、25mg、37.5mg和50mg組成的組。

3.如權利要求1所述的延長釋放奧那司酮藥物組合物，其中在施用所述組合物后，人類受試者中的奧那司酮的曲線下面積在8-12小時為至少1578ng*h/ml。

4.如權利要求1所述的延長釋放奧那司酮藥物組合物，其中在施用所述組合物后，人類受試者中的奧那司酮的最高血漿濃度在8-12小時為至少240ng/ml。

5.奧那司酮在制備向具有癌癥的患者施用的延長釋放奧那司酮藥物組合物中的用途，其中所述延長釋放奧那司酮藥物組合物包括約5％wt/wt的奧那司酮、約20.5％wt/wt的乳糖一水合物、約20.5％wt/wt的微晶纖維素、約20％wt/wt的預膠化淀粉、約33％wt/wt的羥丙甲纖維素、約0.5％wt/wt的膠體二氧化硅和約0.5％wt/wt硬脂酸鎂，其中所述癌癥選自由乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌和子宮內膜樣癌組成的組。

6.如權利要求5所述的用途，其中當使用所述延長釋放奧那司酮藥物組合物時，其每天施用一次。

7.如權利要求5所述的用途，其中當使用所述延長釋放奧那司酮藥物組合物時，其每天施用兩次。

8.如權利要求5所述的用途，其中所述奧那司酮是至少98％純的。

9.如權利要求5所述的用途，其中所述延長釋放奧那司酮藥物組合物中的奧那司酮的量選自由約2mg、2.5mg、5mg、10mg、20mg、25mg、37.5mg和50mg組成的組。

10.如權利要求5所述的用途，其中所述癌癥表達孕酮受體。

11.延長釋放奧那司酮藥物組合物在制備用于治療患有表達孕酮受體的癌癥的人類受試者的藥物中的用途，其中所述延長釋放奧那司酮藥物組合物包括約5％wt/wt的奧那司酮、約20.5％wt/wt的乳糖一水合物、約20.5％wt/wt的微晶纖維素、約20％wt/wt的預膠化淀粉、約33％wt/wt的羥丙甲纖維素、約0.5％wt/wt的膠體二氧化硅和約0.5％wt/wt硬脂酸鎂，并且其中施用所述藥物后，奧那司酮的曲線下面積在8-12小時為至少1578ng*h/ml，其中所述癌癥選自由乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌和子宮內膜樣癌組成的組。

12.如權利要求11所述的用途，其中當使用所述藥物時，所述延長釋放奧那司酮藥物組合物被每天一次施用至所述人類受試者。

13.延長釋放奧那司酮藥物組合物在制備用于治療患有表達孕酮受體的癌癥的人類受試者的藥物中的用途，其中所述延長釋放奧那司酮藥物組合物包括約5％wt/wt的奧那司酮、約20.5％wt/wt的乳糖一水合物、約20.5％wt/wt的微晶纖維素、約20％wt/wt的預膠化淀粉、約33％wt/wt的羥丙甲纖維素、約0.5％wt/wt的膠體二氧化硅和約0.5％wt/wt硬脂酸鎂，并且其中在施用所述藥物后，奧那司酮在所述人類受試者中的最高血漿濃度在8-12小時為至少240ng/ml，其中所述癌癥選自由乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌和子宮內膜樣癌組成的組。

14.如權利要求13所述的用途，其中當使用所述藥物時，所述延長釋放奧那司酮藥物組合物被每天一次施用至所述人類受試者。